Ester Nintedanibu

Ester nintedanibu jest kluczowym farmaceutycznym API i analitycznym standardem referencyjnym w leczeniu idiopatycznego zwłóknienia płuc i niektórych nowotworów, działającym jako silny potrójny inhibitor angiokinazy, który działa jednocześnie na VEGFR, FGFR i PDGFR. Jako drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy, ester nintedanibu wiąże się z miejscem wiązania ATP w domenie kinazy i blokuje szlaki sygnałowe kierujące angiogenezą, zwłóknieniem i progresją nowotworu. Ester nintedanibu hamuje VEGFR-1/2/3 z wartościami IC₅₀ odpowiednio 34, 21 i 13 nM, FGFR-1/2/3 z wartościami IC₅₀ wynoszącymi 69, 37 i 108 nM oraz PDGFRα/β z wartościami IC₅₀ wynoszącymi 59 i 65 nM. Ester nintedanibu jest dostarczany ze szczegółowymi danymi charakteryzującymi i służy zarówno jako API do produkcji komercyjnej, jak i standard referencyjny do opracowywania metod analitycznych i zastosowań w kontroli jakości. Ester nintedanibu ma masę cząsteczkową 539,6 g/mol i występuje w postaci substancji stałej o barwie żółtej do żółtozielonej.

 Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm?

Jeśli Twoja kampania produkcyjna IPF lub onkologicznego API lub zgłoszenie ANDA wymaga niezawodnego estru nintedanibu, Cosperpharm zapewnia rygor analityczny, dogłębną dokumentację i elastyczność dostaw, których wymagają klienci z branży farmaceutycznej.

Stała jakość zaczyna się od rusztowania oksyndolowego. Złożona architektura molekularna estru nintedanibu — obejmująca rdzeń oksindolowy z estrem metylowym i podstawioną grupą fenyloaminową — wymaga rygorystycznej kontroli jakości podczas całej syntezy. Wszelkie zanieczyszczenia w tym materiale wyjściowym naruszą profil hamowania kinazy końcowego API i skuteczność terapeutyczną. Nasz analityczny protokół uwalniania estru nintedanibu obejmuje weryfikację czystości HPLC (≥98%), potwierdzenie tożsamości za pomocą NMR i MS, analizę pozostałości rozpuszczalnika i oznaczenie zawartości wody, ponieważ ostateczny profil farmakologiczny API zależy od jakości tego rusztowania na bazie oksindolu.

Dokumentacja wspierająca składanie wniosków regulacyjnych. Jako API i standard referencyjny, każda dostawa estru nintedanibu firmy Cosperpharm zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający specyficzną dla partii czystość HPLC, identyfikowalność chromatograficzną i dane dotyczące pozostałości rozpuszczalnika – opracowany do bezpośredniego umieszczenia w pakiecie walidacyjnym metody. Dokumentacja gotowa do DMF, podsumowania stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach rozwoju. Cosperpharm dostarcza ester nintedanibu do pełnego zakresu zastosowań – od miligramowych ilości referencyjnych do profilowania zanieczyszczeń i opracowywania metod analitycznych, po partie w skali gramowej do walidacji procesu i produkcji pilotażowej, po ilości masowe do produkcji komercyjnej. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych; zamówienia zbiorcze wysyłamy w ciągu 2–3 tygodni.

Wsparcie techniczne dla pełnej kaskady syntetycznej. Nasz zespół ds. chemii procesowej może doradzić w zakresie optymalizacji szlaku syntezy, w tym podejścia kaskadowego Hecka/Buchwalda-Hartwiga katalizowanego Pd, profilowania zanieczyszczeń i metod analitycznych do wykrywania zanieczyszczeń związanych z procesem. Mamy rozległe doświadczenie z tym rusztowaniem oksyndolowym w wielu kampaniach produkcyjnych.

Globalny zasięg dzięki przejrzystym cenom. Cosperpharm wysyła produkty do producentów farmaceutycznych, CRO i laboratoriów analitycznych na całym świecie, wraz z pełną dokumentacją celną. Rabaty ilościowe obowiązują na większą skalę, a terminy realizacji podajemy z góry – bez ukrytych opłat i niespodziewanych opóźnień.

Zalety produktu

 Silny potrójny inhibitor angiokinazy

Ester nintedanibu jest silnym, konkurencyjnym wobec ATP inhibitorem VEGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 34/21/13 nM), FGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 69/37/108 nM) i PDGFRα/β (IC₅₀ = 59/65 nM). To jednoczesne hamowanie trzech kluczowych receptorów czynników wzrostu sprawia, że ​​ester nintedanibu jest wyjątkowo skuteczną terapią zarówno w przypadku chorób zwłóknieniowych, jak i nowotworowych.

 Biodostępność po podaniu doustnym z ustaloną użytecznością kliniczną

Ester nintedanibu jest lekiem podawanym doustnie, zatwierdzonym do stosowania w idiopatycznym zwłóknieniu płuc i niektórych nowotworach, o wykazanej in vivo skuteczności przeciwangiogennej i przeciwfibrotycznej. Biodostępność estru nintedanibu wynosi 4,7%, a okres półtrwania wynosi 10–15 godzin.

 Unikalne rusztowanie Oxindol

Rdzeń oksindolowy z estrem metylowym w pozycji 6 zapewnia esstrowi nintedanibu unikalną architekturę molekularną zoptymalizowaną pod kątem zajmowania miejsca wiązania ATP w wielu domenach kinaz . Taka konstrukcja strukturalna umożliwia uzyskanie odrębnego profilu hamowania potrójnych kinaz, który odróżnia ester nintedanibu od innych inhibitorów kinaz.

 Podwójne zastosowanie: API i analityczny standard referencyjny

Ester nintedanibu służy zarówno jako aktywny składnik farmaceutyczny w komercyjnej produkcji Ofev® i Vargatef®, jak i jako standard odniesienia w opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod i zastosowaniach związanych z kontrolą jakości.

Często zadawane pytania

P1: W jakim celu stosuje się ester nintedanibu?

Odp.: Ester nintedanibu jest wskazany w leczeniu idiopatycznego zwłóknienia płuc (IPF), a także jest stosowany w leczeniu niektórych nowotworów, w tym niedrobnokomórkowego raka płuc, raka jajnika i raka jelita grubego. Działa jako potrójny inhibitor angiokinazy ukierunkowany na VEGFR, FGFR i PDGFR.

Q2: Jaki jest mechanizm działania estru nintedanibu?

Odp.: Ester nintedanibu jest silnym, konkurencyjnym wobec ATP inhibitorem VEGFR-1/2/3, FGFR-1/2/3 i PDGFRα/β. Wiąże się z miejscem wiązania ATP w domenie kinazy i blokuje szlaki sygnałowe kierujące angiogenezą i zwłóknieniem.

Skontaktuj się z nami

Interesuje Cię ester nintedanibu do celów programu IPF lub API onkologii, potrzeb w zakresie standardów referencyjnych zanieczyszczeń lub badań nad inhibitorami kinaz? Cosperpharm jest gotowy wesprzeć Twój projekt. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać wycenę, dokumentację techniczną lub omówić swoje specyficzne wymagania — jesteśmy tutaj, aby pomóc Ci odnieść sukces.