Wareniklina (CAS 249296-44-4) jest częściowym agonistą nikotynowego receptora acetylocholiny α4β2 (nAChR), opracowanego jako środek wspomagający rzucanie palenia. Pod względem chemicznym wareniklina to 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-metano-6H-pirazyno[2,3-h][3]benzazepina zawierająca unikalny układ skondensowanych pierścieni pirazyno-benzazepiny, który jest strukturalnie spokrewniony z alkaloidem cytyzyną.
Wareniklina jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym i API stosowanym w terapii rzucania palenia. Jako częściowy agonistaα4βWareniklina, posiadająca 2 nikotynowe receptory acetylocholiny, zapewnia ulgę w objawach odstawienia nikotyny, jednocześnie zmniejszając satysfakcjonujące skutki palenia. Kliniczny sukces warenikliny sprawił, że stała się ona farmakoterapią pierwszego rzutu w rzucaniu palenia, sprzedawaną pod nazwami handlowymi Chantix® i Champix®. W kontekście kontroli jakości wareniklina i substancje pokrewne—w tym różne zanieczyszczenia i produkty rozkładu—to krytyczne standardy referencyjne dla opracowywania metod analitycznych, walidacji metod i zastosowań w kontroli jakości. Jako kluczowy lek pomagający w rzucaniu palenia wareniklina stanowi znaczący postęp w medycynie uzależnień, oferując pacjentom farmakologicznie ukierunkowane podejście do osiągnięcia trwałej abstynencji od tytoniu.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Wareniklina
Numer CAS
249296-44-4
Formuła molekularna
C₁₃H₁₃N₃
Masa cząsteczkowa
211,26 g/mol
Forma fizyczna
Stały proszek
Temperatura topnienia
138,5°C
Temperatura wrzenia
400,6 ± 40,0 °C (przewidywana)
Gęstość
1,247 ± 0,06 g/cm3 (przewidywana)
pKa
9,60 ± 0,20 (przewidywana)
Stan przechowywania
–20°C
MmechanizmOf Aakcja
Walerukryna jest częściowym agonistą m.inα4β2 nikotynowy receptor acetylocholiny. Zmniejsza głód nikotynowy, zapobiegając wiązaniu się nikotyny z organizmemα4β2 nikotynowych receptorów acetylocholiny, jednocześnie działając jako częściowy agonista. Podawanie walerukryny podczas terapii rzucania palenia może poprawić wskaźnik powodzenia i zmniejszyć częstość nawrotów.
Zalety produktu
Częściowy agonista wα4β2 nAChR
Wareniklina jest częściowym agonistą m.inα4β2 nikotynowy receptor acetylocholiny. Pobudza receptory nikotynowe słabiej niż sama nikotyna, przynosząc ulgę w objawach odstawienia, jednocześnie blokując wiązanie nikotyny z tymi receptorami, ograniczając satysfakcjonujące skutki palenia.
Wareniklina to farmakoterapia pierwszego rzutu w rzucaniu palenia, sprzedawana pod nazwami Chantix® i Champix®. Badania kliniczne wykazały wyższą skuteczność w porównaniu z placebo i innymi środkami pomagającymi w rzucaniu palenia, co czyni wareniklinę standardową metodą leczenia uzależnienia od tytoniu.
Unikalne rusztowanie pirazyno-benzazepinowe
Tetracykliczne rusztowanie pirazyno-benzazepinowe warenikliny jest strukturalnie podobne do naturalnego alkaloidu cytyzyny. To unikalne rusztowanie zapewnia wiązanie o wysokim powinowactwieα4β2 nAChR o optymalnej częściowej aktywności agonistycznej.
Podwójnego zastosowania: standard referencyjny API i zanieczyszczeń
Wareniklina służy zarówno jako aktywny składnik farmaceutyczny ułatwiający rzucanie palenia, jak i standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych. Powiązane zanieczyszczenia—włączając zanieczyszczenia nitrozoaminowe i zanieczyszczenia regioizomeryczne—to krytyczne standardy referencyjne do badań wzbogaceń, walidacji metod i profilowania zanieczyszczeń.
Ugruntowany profil kliniczny i regulacyjny
Wareniklina została zatwierdzona do stosowania w rzucaniu palenia w wielu krajach, a obszerne dane kliniczne potwierdzają jej skuteczność, bezpieczeństwo i tolerancję. Producenci leków generycznych opierają się na standardach referencyjnych Varenicline w przypadku opiłków ANDA i produkcji komercyjnej.
Często zadawane pytania
P1: Jaki jest mechanizm działania warenikliny?
Odp.: Wareniklina jest częściowym agonistąα4β2 nikotynowy receptor acetylocholiny. Pobudza receptory nikotyny słabiej niż sama nikotyna (przynosząc ulgę w objawach odstawienia), jednocześnie blokując wiązanie nikotyny z tymi receptorami (zmniejszając satysfakcjonujące skutki palenia).
Q2: Jaka jest różnica między warenikliną a winianem warenikliny?
Odp.: Wareniklina jest lekiem w postaci wolnej zasady, natomiast winian warenikliny (CAS 375815-87-5) to sól winianowa stosowana w preparatach farmaceutycznych. Wareniklina służy jako kluczowy syntetyczny półprodukt do produkcji winianu warenikliny.
Skontaktuj się z nami
Szukasz warenikliny do swojego programu produkcyjnego lub analitycznego programu leczenia rzucania palenia? Firma Cosperpharm jest gotowa Ci pomóc. Skontaktuj się z naszym zespołem, aby omówić specyfikacje, poprosić o dokumentację lub złożyć zamówienie.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności