Chlorowodorek wilazodonu (CAS 163521-12-8) to sól chlorowodorkowa wilazodonu, drobnocząsteczkowego leku przeciwdepresyjnego zatwierdzonego przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do leczenia ciężkich zaburzeń depresyjnych (MDD) u dorosłych.
Chlorowodorek wilazodonu to nowy lek przeciwdepresyjny o unikalnym podwójnym mechanizmie działania: hamowaniu przez wysokie powinowactwo transportera serotoniny (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) i częściowym agonizmie na receptorze 5‑HT₁A (IC₅₀ = 0,2 nM, aktywność wewnętrzna ~60–70%). Jako aktywny składnik farmaceutyczny leku Viibryd®, chlorowodorek wilazodonu stanowi znaczący postęp w farmakologicznym leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, oferując mechanizm odmienny od konwencjonalnych leków z grupy SSRI. Chlorowodorek wilazodonu wykazuje wysoką selektywność wobec SERT i 5‑HT₁A w stosunku do transporterów noradrenaliny i dopaminy, zapewniając ukierunkowany profil serotoninergiczny. W kontekście analitycznym i kontroli jakości chlorowodorek wilazodonu służy jako główny standard odniesienia w zastosowaniach związanych z opracowywaniem metod analitycznych, walidacją metod (AMV) i kontrolą jakości (QC) w skróconych zastosowaniach nowych leków (ANDA). Dobrze scharakteryzowany profil farmakologiczny związku sprawia, że chlorowodorek wilazodonu jest niezbędnym materiałem referencyjnym do badań nad farmakologią serotoniny, terapią depresji i opracowywaniem nowych leków przeciwdepresyjnych.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Chlorowodorek wilazodonu
Numer CAS
163521-12-8
Formuła molekularna
C₂₆H₂₇N₅O₂
Masa cząsteczkowa
441.52g/mol
Wygląd
Jasnożółtydo białawego proszku
Temperatura topnienia
203–205°C
Temperatura wrzenia
745,1±60,0°C (przewidywana)
Stan przechowywania
Proszek: –20°C przez 3 lata
Iwskazanie
Lek ten jest środkiem o podwójnym działaniu, posiadającym zarówno właściwości częściowego agonisty serotoniny (HT) 1A, jak i selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), co stanowi pierwszy lek przeciwdepresyjny z grupy indoolalkiloamin wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi (MDD).
DdywanIinterakcja
Wilazolon jest metabolizowany głównie przez szlak CYP3A4; dlatego jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem) może zwiększać jego stężenie w osoczu, co powoduje konieczność odpowiedniego zmniejszenia dawki. Jednoczesne podawanie z induktorami CYP3A4 może osłabić jego skuteczność. Biorąc pod uwagę mechanizm działania wilazolonu, działania niepożądane i potencjalną toksyczność dla 5-HT, jednoczesne podawanie z innymi lekami Chemicalbook, które mogą wpływać na układ neuroprzekaźników 5-HTergicznych (np. trypantan, tramadol) zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) i należy je stosować ostrożnie. Jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), aspiryną lub warfaryną może zwiększać ryzyko nieprawidłowego krwawienia. Ponadto wilazolonu nie wolno podawać jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO); Leki IMAO są przeciwwskazane przez co najmniej 14 dni przed lub po podaniu wilazolonu.
Bioaktywność
Wilazodon (EMD-68843, SB-659746A) to nowy lek przeciwdepresyjny o selektywnym hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT i częściowym działaniu agonistycznym na receptor 5-HT1A. Jego powinowactwo wiązania z miejscami wychwytu zwrotnego 5-HT jest wyższe niż z miejscami noradrenaliny i dopaminy.
Skontaktuj się z nami
Niezależnie od tego, czy opracowujesz generyczny produkt wilazodonu, walidujesz metody analityczne na potrzeby zgłoszenia ANDA, czy prowadzisz badania farmakologiczne dotyczące serotoniny, Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem w zakresie wysokiej jakości chlorowodorku wilazodonu. Skontaktuj się z nami już dziś — jesteśmy tutaj, aby wesprzeć Twój projekt od opracowania po komercjalizację.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności