4A3-SC8 to szeroko sprawdzony, zdolny do jonizacji lipid kationowy i dendrymer, szeroko stosowany do ogólnoustrojowego dostarczania szerokiego zakresu ładunków kwasów nukleinowych, w tym siRNA, mRNA, jednoniciowego RNA (sgRNA) i jednoniciowego DNA (ssDNA). Ze względu na korzystne pKa i degradowalną konstrukcję, 4A3-SC8 wykazuje silne działanie wyciszające geny. In vivo LNP formułowane z 4A3-SC8 wykazały skuteczną akumulację w wątrobie, umożliwiając ponad 95% eliminację czynnika VII u myszy i zostały z powodzeniem zastosowane w badaniach obrazowania nowotworów, gdy są wspólnie kapsułkowane z PEGylowanym barwnikiem BODIPY i reporterem mRNA. Wykazano również, że 4A3-SC8 umożliwia małym RNA przedłużenie przeżycia w modelu agresywnego raka wątroby.
|
Parametr |
Specyfikacja |
|
Nazwa produktu |
4A3-SC8 |
|
Numer CAS |
1857340-78-3 |
|
Formuła molekularna |
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄ |
|
Masa cząsteczkowa |
1467,18 g/mol |
|
Wygląd |
Płyn |
|
Czystość (HPLC) |
≥95%; ≥99% (bardzo wysoka czystość) |
|
pKa |
9,329 ± 0,50 (przewidywany) |
|
Rozpuszczalność |
≥40,1 mg/ml w DMSO; ≥43,2 mg/ml w EtOH; ≥33,5 mg/ml w H₂O |
|
Korzyść |
Szczegół |
|
Siła produkcji |
Kampus z certyfikatem GMP obejmujący ponad 100 mu, 3 wielofunkcyjne warsztaty, 6 linii produkcyjnych w strefie czystej klasy D i ponad 150 reaktorów (20–5000 l), obsługujących wysoką/niską temperaturę, procesy beztlenowe i uwodornienie; produkcja w skali kg do tony. |
|
Szybka dostawa |
Próbki badawczo-rozwojowe: jeden tydzień; zamówienia komercyjne: 1–2 miesiące po dokonaniu płatności. Dostępny transport ekspresowy (DHL/FedEx) lub lotniczy/morski. |
|
Globalni partnerzy |
Zaufało nam ponad 30 firm farmaceutycznych w USA, Europie, Indiach, Brazylii i Azji Południowo-Wschodniej; długoterminowa współpraca z producentami leków generycznych, CRO i dystrybutorami standardów zanieczyszczeń. |
|
Licencjonowany eksporter |
Ważna licencja na import/eksport leku – brak opóźnień w zakresie zgodności. |
|
Podwójne stopnie jakości |
Zarówno klasa badawcza/farmaceutyczna (≥98%), jak i klasa zanieczyszczeń o wysokiej czystości (≥99%) są dostępne, aby sprostać różnorodnym potrzebom klientów. |
1. Udowodniona skuteczność in vivo: LNP zawierające 4A3-SC8 powodują u myszy >95% eliminację czynnika VII, wykazując silne, klinicznie istotne wyciszanie genów.
2. Wszechstronność wielu ładunków: skutecznie kapsułkuje i dostarcza szeroką gamę kwasów nukleinowych, w tym siRNA, mRNA, sgRNA i ssDNA, co czyni go prawdziwym wielofunkcyjnym narzędziem w medycynie genetycznej.
3. Zoptymalizowana podatna na jonizację pKa: Przy pKa wynoszącym 6,66, 4A3-SC8 pozostaje neutralny w krwiobiegu (zmniejszając toksyczność i wydłużając krążenie) i ulega protonowaniu w kwaśnym endosomie, skutecznie wywołując fuzję błon i cytozolowe uwolnienie swojego ładunku.
4. Konstrukcja degradowalnego dendrymeru: Modułowa, degradowalna struktura 4A3-SC8 pozwala na bezpieczne usunięcie po zakończeniu funkcji dostarczania, zmniejszając ryzyko przewlekłej toksyczności i poprawiając okno terapeutyczne.
5. Doskonała rozpuszczalność w wodzie: Wyjątkowo 4A3-SC8 wykazuje wysoką rozpuszczalność w wodzie (≥33,5 mg/ml), co jest cenną właściwością, która upraszcza opracowywanie i przetwarzanie formulacji.
6. Zastosowania terapeutyczne: 4A3-SC8 umożliwiło małym RNA wydłużenie przeżycia w modelu agresywnego raka wątroby i zostało z powodzeniem zastosowane do obrazowania nowotworu.
P1: Do czego służy 4A3-SC8?
Odp.: 4A3-SC8 to ulegający jonizacji lipid kationowy stosowany do wytwarzania LNP w celu dostarczania różnych kwasów nukleinowych, w tym siRNA, mRNA i RNA o pojedynczym przewodniku, głównie do zastosowań w wyciszaniu genów ukierunkowanych na wątrobę i badaniach nad rakiem.
P2: Jakie jest pKa 4A3-SC8 i dlaczego jest ważne?
Odp.: pKa 4A3-SC8 wynosi około 6,66. Wartość ta ma kluczowe znaczenie, ponieważ pozwala na neutralne naładowanie lipidu przy fizjologicznym pH (zmniejszanie toksyczności i promowanie krążenia), ale naładowanie dodatnie w kwaśnym endosomie, ułatwiając fuzję błon i uwolnienie ładunku kwasu nukleinowego do cytoplazmy komórki.
Pozyskiwanie niezawodnych lipidów ulegających jonizacji nie powinno spowalniać badań. Cosperpharm sprawia, że uzyskanie 4A3-SC8 o wysokiej czystości jest proste i jednoznaczne. Skontaktuj się z nami już dziś, aby uzyskać cenę, certyfikat analizy lub omówić projekt formulacji LNP. Jesteśmy gotowi wspierać Twój kolejny przełom.
Adres
Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny
Tel
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna")
![1,2,4-triazolo[4,3-a]pirydyn-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triazolo[4,3-a]pirydyn-3(2H)-on")
