Aeea-Aeea łączy aminę pierwszorzędową (nukleofilową, łatwo przekształcającą się w maleimid lub ester NHS) i kwas karboksylowy (aktywowany do sprzęgania amidowego), umożliwiając ortogonalne, stopniowe składanie bez reaktywności krzyżowej. Pięć eterowych atomów tlenu w Aeea-Aeea zapewnia doskonałą rozpuszczalność w wodzie i zmniejsza niespecyficzną adsorpcję białek. Co więcej, wewnętrzny amid drugorzędowy Aeea-Aeea dodaje umiarkowanej sztywności, pozostając jednocześnie stabilnym w warunkach fizjologicznych. Niezależnie od tego, czy chcesz dołączyć ładunek do przeciwciała, czy ligand ligazy E3 do docelowego białka wiążącego, Aeea-Aeea zapewnia powtarzalność i wysoką wydajność koniugacji.
Cosperpharm dostarcza ten produkt o czystości ≥97% metodą HPLC, spełniając rygorystyczne kryteria jakości (pozostałości rozpuszczalników, zawartość wody, miareczkowanie). Obsługujemy wagi od gramów do kilkudziesięciu kilogramów, z terminem realizacji 10-20 dni.
|
Parametr |
Specyfikacja |
|
Numer CAS |
1143516-05-5 |
|
Nazwa IUPAC |
Kwas 17-amino-10-okso-3,6,12,15-tetraoksa-9-azaheptadekanowy |
|
Synonim |
Aeea-Aeea, bis-Aeea, PEG5-kwas-amina (z wewnętrznym amidem) |
|
Formuła molekularna |
C₁₂H₂₄N₂O₇ |
|
Masa cząsteczkowa |
308,33 g/mol |
|
Temperatura topnienia |
133–135°C |
|
Temperatura wrzenia (przewidywana) |
548,7 ± 50,0 °C |
|
Gęstość (przewidywana) |
1,202±0,06 g/cm3 |
|
pKa (przewidywana) |
3,39 ± 0,10 (kwas karboksylowy) |
|
Czystość (HPLC) |
≥97,0% (powierzchnia %) |
|
Jakakolwiek pojedyncza nieczystość |
≤0,8% |
|
Totalne zanieczyszczenia |
≤3,0% |
|
Zawartość aminy (miareczkowanie) |
95–105% teoretycznej |
|
Zawartość wody (Karla Fischera) |
≤1,5% |
|
Wygląd |
Ciało stałe o barwie białej do białawej |
|
Rozpuszczalność |
Rozpuszczalny w DMSO (łagodny, podgrzewany, sonikowany), metanolu (niewielki); rozpuszczalny również w wodzie? (w oparciu o strukturę) |
|
Składowanie |
–20°C, zamrażarka, w atmosferze obojętnej, chronić przed światłem |
A: H₂N‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑CO‑NH‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑COOH. Zawiera pięć jednostek glikolu etylenowego (trzy po stronie aminowej, dwie po stronie kwasowej) i jedno wewnętrzne wiązanie amidowe. Masa cząsteczkowa wynosi 308,33 g/mol, co odpowiada wzorowi C₁₂H₂₄N₂O₇.
Odp.: Ten ostry zakres topnienia wskazuje na wysoką krystaliczność i czystość. Niższa czystość lub polidyspersyjne analogi PEG często topią się w szerokim zakresie lub są woskowymi ciałami stałymi.
A: Standardowe sprzęganie amidowe: rozpuścić 1 równoważnik łącznika w suchym DMF, dodać 1,1 równoważnika HATU (lub EDC) i 2 równoważniki DIPEA, mieszać przez 10 minut w temperaturze 0°C, następnie dodać 1 równoważnik ładunku zawierającego aminę. W przypadku warunków wodnych należy użyć EDC/sulfo-NHS o pH 5,5–6,0.
Przechowywanie: –20°C, w zamrażarce, w atmosferze obojętnej (argon lub azot). Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty i osuszony.
Stabilność: Co najmniej 24 miesiące przy przechowywaniu zgodnie z zaleceniami. Unikaj powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania.
Rozpuszczalność: Związek jest rozpuszczalny w DMSO (w razie potrzeby należy zastosować lekkie ogrzewanie i sonikację) i metanolu (w niewielkim stopniu). W przypadku roztworów wodnych należy rozważyć najpierw rozpuszczenie w małej ilości DMSO, a następnie rozcieńczenie buforem (końcowe DMSO ≤10%). Przewidywany logP jest niski, co wskazuje na umiarkowaną rozpuszczalność w wodzie.
Postępowanie: Przed otwarciem poczekać, aż fiolka ogrzeje się do temperatury pokojowej, aby zapobiec kondensacji wilgoci.
Gotowy do włączenia CAS 1143516-05-5 do swojego następnego projektu ADC, PROTAC lub biokoniugacji? Już dziś poproś o próbkę lub wycenę od Cosperpharm. Jesteśmy zaufanym dostawcą wysokiej czystości łączników PEG i specjalistycznych półproduktów.
Adres
Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny
Tel
![(S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-3-(2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-ilo)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "(S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-3-(2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-ilo)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu")
![(S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "(S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu")
