Baloksawir

Baloksawir jest pierwszym w swojej klasie inhibitorem endonukleazy zależnej od kapu, który ustalił nowy mechanizm działania w leczeniu grypy. Jako inhibitor endonukleazy kwasowej polimerazy, Baloksawir celuje w wirusa grypy na krytycznym etapie cyklu replikacji wirusa—proces wyrywania czapeczki niezbędny do transkrypcji wirusowego mRNA. Unikalna bicykliczna struktura baloksawiru, obejmująca difluorowany pierścień benzotiepinowy połączony z triazatricyklicznym rusztowaniem dionowym, umożliwia silne i selektywne hamowanie endonukleazy grypy przy schemacie leczenia pojedynczą dawką. W produkcji farmaceutycznej Baloksawir wymaga rygorystycznej kontroli jakości, aby zapewnić spójność poszczególnych partii i skuteczność terapeutyczną. Syntetyczna droga do baloksawiru obejmuje konstrukcję złożonego rusztowania bicyklicznego z precyzyjną kontrolą stereochemiczną w wielu centrach chiralnych. Dla producentów leków generycznych i instytucji badawczych Baloksawir stanowi zarówno terapeutyczny API o wysokiej wartości terapeutycznej, jak i związek cieszący się dużym zainteresowaniem w odkrywaniu leków przeciwwirusowych. Jako pierwszy inhibitor endonukleazy zależnej od kapu zatwierdzony do leczenia grypy, Baloksawir oferuje nową opcję leczenia z wygodnym podawaniem pojedynczej dawki.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Baloksawir
Numer CAS	1985605-59-1
Formuła molekularna	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Masa cząsteczkowa	483.49g/mol
Gęstość	1.63 ± 0,1 g/cm3
Temperatura wrzenia	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Stan przechowywania	Przechowywać w temperaturze -20°C

 

NowyRdziałanie apidoweIgrypaMedukacja

---

Baloksawir marboxil jest chemicznym lekiem przeciw grypie trzeciej generacji, pierwotnie opracowanym przez firmę Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. z Japonii, a następnie opracowanym na całym świecie wspólnie z firmą Roche. Został dopuszczony do obrotu w Japonii w lutym 2018 r. i stanowi pierwszy od prawie dwudziestu lat innowacyjny lek przeciw grypie o nowatorskim mechanizmie działania zatwierdzonym przez amerykańską FDA. Jako pierwszy w swojej klasie lek doustny jednodawkowy wykazuje unikalny mechanizm przeciwgrypowy ukierunkowany zarówno na wirusy grypy A, jak i B, w tym oporne szczepy oseltamiwiru (tamil) i szczepy ptasiej grypy (H7N9, H5N1). Badania wykazały, że lek ten wymaga jedynie pojedynczej dawki doustnej, aby osiągnąć skuteczność terapeutyczną u pacjentów w podeszłym wieku z ostrą grypą≥12 lat z objawami trwającymi nie dłużej niż 48 godzin.

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Baloksawir (nazwa handlowa Xofluza) wywiera działanie terapeutyczne poprzez hamowanie endonukleazy zależnej od czapeczki obecnej w wirusach grypy. Materiał genetyczny wirusów grypy jest upakowany w RNA, a podstawową funkcją tej endonukleazy zależnej od czapeczki jest ułatwianie replikacji genomu, umożliwiając wirusowi wytwarzanie potomstwa. Jako inhibitor endonukleazy zależnej od czapeczki, Xofluza blokuje reakcje enzymatyczne, zapobiegając replikacji genomu wirusa, a tym samym zatrzymując proliferację wirusa po wejściu do komórek. Wykorzystując ten mechanizm biologiczny, Xofluza interweniuje na wczesnym etapie cyklu życiowego wirusa, skutecznie „zabijając wirusa w jego powijakach”, zapewniając w ten sposób szybkie wyleczenie grypy.

 

Iwskazanie

---

W październiku 2019 r. firma Genentech, spółka zależna firmy Roche, ogłosiła, że ​​FDA zatwierdziła wniosek o rozszerzonym wskazaniu dla nowego leku przeciw grypie Xofluza (baloksawir marboxil). Xofluza jest wskazana u pacjentów w wieku 12 lat i starszych, u których występuje wysokie ryzyko powikłań grypy. Jest przeznaczony do stosowania u pacjentów z ostrą grypą, u których zakażenie trwało nie dłużej niż 48 godzin bez wystąpienia powikłań. Baloksawir jest „pierwszym w swojej klasie” lekiem doustnym, jednodawkowym, wykazującym skuteczność zarówno przeciwko szczepom wirusa opornym na oseltamiwir, jak i wirusom ptasiej grypy (H7N9, H5N1). Zatwierdzenie tego rozszerzonego wskazania opierało się na pozytywnych wynikach badania III fazy CA Chemoprostone-2, którego celem była ocena skuteczności i bezpieczeństwa preparatu Xofluza w porównaniu z oseltamiwirem lub placebo u pacjentów w wieku 12 lat i starszych, obciążonych wysokim ryzykiem powikłań grypy. Wyniki badania wykazały, że produkt Xofluza znacząco opóźniał medianę czasu do wystąpienia objawów grypy u tych pacjentów (102 godziny w porównaniu z 73 godzinami). Inne kluczowe ustalenia obejmowały: porównywalną skuteczność leku Xofluza w porównaniu z oseltamiwirem w skracaniu czasu trwania objawów (54 godziny w porównaniu z 54 godzinami); oraz szybszą poprawę objawów grypy po zastosowaniu leku Xofluza w porównaniu z placebo w przypadku wirusów grypy typu B (75 godzin w porównaniu do 101 godzin). Ponadto Xofluza wykazała doskonałą tolerancję i profile bezpieczeństwa.

 

Skontaktuj się z nami

---

Jeśli szukasz Baloksawiru charakteryzującego się jakością, dokumentacją i niezawodnością wymaganą przez Twój program przeciwwirusowy, Cosperpharm jest Twoim partnerem z wyboru.