Boc-D-Val-OH

konformacja peptydu, wiązanie receptora i stabilność metaboliczna. Grupa zabezpieczająca Boc w Boc-D-Val-OH jest niezbędna do zapobiegania niepożądanym reakcjom ubocznym podczas składania peptydu, zapewniając, że wydłużanie łańcucha przebiega z dużą wiernością i wydajnością. Poza syntezą peptydów, Boc-D-Val-OH służy jako wszechstronny półprodukt do wytwarzania środków farmaceutycznych zawierających D-walinę, inhibitorów enzymów i związków biologicznie czynnych, z udokumentowanymi zastosowaniami w syntezie selektywnych antagonistów CCR1 w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i środków przeciw leiszmanii. Rozgałęziony izopropylowy łańcuch boczny Boc-D-Val-OH również przyczynia się do hydrofobowego charakteru peptydów zawierających tę resztę, wpływając na przepuszczalność błony i biodostępność końcowego produktu leczniczego.

 

 Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Boc-D-Val-OH
Numer CAS	22838-58-0
Formuła molekularna	C₁₀H₁₉NO₄
Masa cząsteczkowa	217,26 g/mol
Wygląd	Biały solidny
Temperatura topnienia	164–165 °C (rozkład)
Temperatura wrzenia	357,82 ° C (przybliżone szacunki)
Gęstość	1,1518 (przybliżone oszacowanie)
pKa	4,01 ± 0,10 (przewidywana)
Rozpuszczalność	Rozpuszczalny w DMSO i metanolu
Stan przechowywania	Przechowywać w ciemnym miejscu, szczelnie zamkniętym, w suchym pomieszczeniu o temperaturze pokojowej

 

Aplikacja

---

Boc-D-Val-OH  można stosować do wytwarzania selektywnych antagonistów CCR1 do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, a także preparatów przeciwko Leishmania. Jest to zabezpieczona grupą aminową pochodna D-waliny i powszechny farmaceutyczny półprodukt chemiczny.

 

Trasa syntetyczna

---

Do kolby reakcyjnej dodać D-walinę, 20 ml octanu etylu i 10 ml tetrahydrofuranu. Dodać 4,2 g (19,3 mmol) bezwodnika Boc do mieszaniny reakcyjnej i mieszać w temperaturze pokojowej przez 6 godzin. Monitoruj postęp reakcji za pomocą chromatografii cienkowarstwowej aż do jej zakończenia. Odparować odśrodkowo mieszaninę reakcyjną do sucha, do pozostałości dodać nasycony roztwór chlorku amonu, oddzielić fazę organiczną, przemyć nasyconym roztworem soli, wysuszyć, przesączyć pod próżnią i odparować odśrodkowo do sucha do otrzymaniaBoc-D-Val-OH.

 

Zapewnienie jakości produktu

---

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości dla Boc-D-Val-OH, który spełnia rygorystyczne oczekiwania zarówno w zakresie produkcji półproduktów do syntezy peptydów, jak i zastosowań standardów referencyjnych:

 

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi wielotechnikowe analityczne badanie uwalniania: czystość HPLC (≥98,0% gatunek przemysłowy;≥95,0% standardu odniesienia, z pełną identyfikowalnością chromatograficzną), weryfikacja skręcalności optycznej ([α]²⁰/D +5,0 do +8,0°, c=1 w kwasie octowym), weryfikacja temperatury topnienia (76,0–80.0 °C), weryfikacja wyglądu (biały do ​​prawie białego proszek do kryształów), oznaczenie zawartości wody (Karl Fischer <0,5%), analiza pozostałości rozpuszczalnika (GC) i, w stosownych przypadkach,¹Potwierdzenie H NMR i MS tożsamości molekularnej.

 

Pełna identyfikowalność partii dzięki zachowanym próbkom. Od zakupu surowców (D-walina od kwalifikowanych dostawców), poprzez ochronę Boc, oczyszczanie i końcowe pakowanie, każdy etap jest w pełni udokumentowany i identyfikowalny. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii z wystarczającą ilością próbek przechowywanych zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

 

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania: długotrwałe przechowywanie w temp–20 °C w obojętnej atmosferze, z przyspieszonymi badaniami stabilności (40°C / 75% RH) przeprowadzono na reprezentatywnych partiach. Podsumowania dotyczące stabilności są regularnie aktualizowane, a dostępne są pełne pakiety danych w celu wsparcia zgłoszeń wymaganych przez klientów. Okres przydatności do spożycia: 3 lata przy–20 °C; 2 lata w 4°C.

 

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki specyficzne dla partii, kartę charakterystyki materiału (SDS) oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych. Klientom przygotowującym zgłoszenia regulacyjne dotyczące leków na bazie peptydów Cosperpharm zapewnia na żądanie pakiety dokumentacji gotowe do stosowania w DMF, raporty z walidacji metod, dane dotyczące stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości.

 

Audyty jakości inicjowane przez klienta. Kwalifikowani klienci mogą przeprowadzać audyty obiektów produkcyjnych, kontroli jakości i dokumentacji Cosperpharm. Aby umówić się na audyt, skontaktuj się z naszym zespołem regulacyjnym. Dokumentacja zgodności ISO jest dostępna na żądanie.

 

Skontaktuj się z nami

---

Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie D-aminokwasów i półproduktów do syntezy peptydów chronionych Boc. Niezależnie od tego, czy opracowujesz następną generację leków zawierających peptyd D, czy zwiększasz komercyjny proces produkcyjny, nasz zespół jest gotowy wesprzeć Cię wysokiej jakości Boc-D-Val-OH i elastyczną obsługą techniczną. Skontaktuj się z nami już dziś, aby omówić Twoje wymagania.