Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ jest zabezpieczoną pochodną L-proliny charakteryzującą się grupą tert-butyloksykarbonylową przy azocie pirolidyny i pierwszorzędowym amidem w pozycji C2. Jako chiralny element konstrukcyjny Boc-Pro-NH₂ zapewnia sztywne rusztowanie pirolidynowe, które jest szeroko stosowane w syntezie peptydomimetyków i związków bioaktywnych. Grupa zabezpieczająca Boc w Boc-Pro-NH₂ umożliwia ortogonalne odbezpieczanie w warunkach kwasowych (np. TFA), podczas gdy pierwszorzędowy amid służy jako wszechstronna grupa funkcyjna do dalszej derywatyzacji. Boc-Pro-NH₂ jest dostarczany w postaci białego lub prawie białego krystalicznego proszku o temperaturze topnienia 104–108 °C i≥97–98% czystości. W badaniach farmaceutycznych Boc-Pro-NH₂ służy jako kluczowy półprodukt do wytwarzania peptydomimetyków tiazoloamidowych i innych związków biologicznie czynnych. Boc-Pro-NH₂ jest niezbędnym elementem dla chemików zajmujących się medycyną opracowujących kandydatów na leki zawierające prolinę i środki lecznicze na bazie peptydów.

Parametry produktu

Aplikacja

N-tert-butylokarbonylo-L-prosyloamid służy jako półprodukt w chiralnej syntezie organicznej i syntezie cząsteczek farmaceutycznych i jest stosowany jako surowiec do opracowywania witagliptyny (na cukrzycę typu 2) i leku przeciwnowotworowego octanu leuprolidu. Vglitacibrutyna jest selektywnym, konkurencyjnym i odwracalnym inhibitorem DPP-4, który pobudza wytwarzanie insuliny przez komórki β trzustki, zmniejszając jednocześnie poziom glukagonu, a tym samym obniżając poziom glukozy we krwi; jest przede wszystkim wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2.

Trasa syntetyczna

→

Rozpuścić BOC-L-prolinę (1,00 g, 4,65 mmol), diwęglan diizobutylu (1,52 g, 6,97 mmol), wodorowęglan amonu (0,55 g, 6,97 mmol) i pirydynę (1,0 ml) w dioksanie (20 ml) i mieszać w temperaturze pokojowej przez 6 godzin. Po zakończeniu reakcji ekstrahować produkt dichlorometanem, fazę organiczną przemyć kolejno 1 M kwasem solnym i nasyconym roztworem chlorku sodu, osuszyć bezwodnym siarczanem sodu, przesączyć i zatężyć pod zmniejszonym ciśnieniem. Do koncentratu dodaje się n-heksan (100 ml) i poddaje sonifikacji w celu wytrącenia produktu w postaci białego ciała stałego, otrzymując N-tert-butoksykarbonylo-L-proamid (0,85 g, wydajność 85%). Produkt scharakteryzowano metodą 1H NMR (300 MHz, CDCl3): 8 4,37–4,34 (m, 1H); 3,47–3,36 (m, ²H); 2,07–1,85 (m, ⁴H); 1,49 (s, ⁹H). Spektrometria mas (ESI) wykazała m/z 215 [M + H]⁺.

Zapewnienie jakości produktu

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości Boc-Pro-NH₂, który spełnia rygorystyczne oczekiwania zastosowań w chemii medycznej i badaniach farmaceutycznych:

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi wielotechnikowe analityczne badanie uwalniania: czystość HPLC (≥97–99% z pełną identyfikowalnością chromatograficzną), potwierdzenie temperatury topnienia (104–108°C), weryfikację wyglądu (proszek biały do ​​białawego) oraz potwierdzenie tożsamości za pomocą NMR i spektrometrii mas, w stosownych przypadkach.

Pełna identyfikowalność partii dzięki zachowanym próbkom. Od zaopatrzenia w surowce, poprzez ochronę Boc, oczyszczanie, krystalizację, suszenie i końcowe pakowanie, każdy etap jest w pełni udokumentowany i identyfikowalny. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii z wystarczającą ilością próbek przechowywanych zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania. Okres trwałości: 3 lata w –20°C; 2 lata w temperaturze 4°C.

Dokumentacja gotowa do wykorzystania badawczego. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki specyficzne dla partii oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych. Dokumentacja dotycząca jakości niestandardowej jest dostępna na żądanie.

Skontaktuj się z nami

Szukasz Boc-Pro-NH₂ do swojego programu syntezy peptydomimetyków lub chemii medycznej? Cosperpharm to Twój zaufany partner — skontaktuj się z nami, aby zapytać o cenę, dostępność lub omówić swoje specyficzne wymagania.