Klaskoteron

Klaskoteron (CB-03-01) to nowy, obwodowo selektywny antagonista androgenów, zatwierdzony przez FDA w 2020 roku do stosowania miejscowego w leczeniu trądziku pospolitego u pacjentów w wieku 12 lat i starszych. Jako pierwsza od dziesięcioleci nowa klasa terapii trądziku, Clascoterone oferuje mechanizm odmienny od retinoidów, antybiotyków i nadtlenku benzoilu poprzez konkurencyjne hamowanie wiązania receptorów androgenowych w skórze, tłumiąc w ten sposób sygnały hormonalne, które powodują nadmierną produkcję sebum i stan zapalny. Clascoterone ma postać 1% kremu (Winlevi®) i wykazał statystycznie znaczącą przewagę nad placebo w zmniejszaniu liczby zmian zarówno zapalnych, jak i niezapalnych, przy korzystnym profilu tolerancji. Oprócz trądziku, Clascoterone jest w fazie badań klinicznych jako Breezula® w wyższych stężeniach do leczenia androgenozależnego wypadania włosów na skórze głowy (łysienia androgenowego), co ukazuje terapeutyczną wszechstronność tego miejscowego antyandrogenu. Klaskoteron wykazuje również potencjał w leczeniu zapalenia skóry i egzemy ze względu na jego właściwości przeciwzapalne i wzmacniające barierę skórną.

Parametry produktu

Aplikacja

21-Hydroksy-17-(1-oksopropoksy)pregn-4-en-3,20-dion stosuje się jako półprodukt w syntezie organicznej i półprodukt farmaceutyczny.

Bioaktywność

Klaskoteron (Winlevi, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) jest miejscowym i selektywnym obwodowo antagonistą receptora androgenowego (AR).

Trasa syntetyczna

Stosując 17α,21-dipropionian 102 jako materiał wyjściowy i lipazę pochodzącą z Candida terrevisiae, przeprowadzono katalizowaną lipazą selektywną reakcję transestryfikacji w toluenie jako rozpuszczalniku. Warunki reakcji: jako akceptor acylu zastosowano n-butanol; w tych warunkach 17α,21-dipropionian 102 przekształcono w kryzotynib (XV) z wydajnością 99%.

Skontaktuj się z nami

Potrzebujesz Clascoterone do produkcji API do leczenia trądziku, programu rozwoju łysienia lub zgłoszenia ANDA? Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację i pomoc techniczną.