ForMaMide, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]-

Formamid, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- jest zarejestrowanym kluczowym materiałem wyjściowym w przemysłowej syntezie długo działającego agonisty receptorów β₂-adrenergicznych fumaranu formoterolu i jego monoizomerowego analogu winianu arformoterolu. Konfiguracja (2R)-oksiranowa formamidu, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- bezpośrednio przenosi się do (R)-konfigurowanego alkoholu benzylowego po otwarciu epoksydu enancjomerycznie czystą aminą, blokując prawidłową absolutną stereochemię wymaganą do silnego rozszerzenia oskrzeli. Chemicy zajmujący się procesami doceniają, że formamid, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- jest stabilną krystaliczną substancją stałą, którą można łatwo wyodrębnić i oczyścić przez krystalizację, co radykalnie zmniejsza zależność od preparatywnej chromatografii chiralnej. Cosperpharm dostarcza formamid, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- o rygorystycznych specyfikacjach czystości chiralnej, zapewniając, że końcowy składnik API konsekwentnie spełnia normę nadmiaru diastereomerycznego >99% wymaganą przez organy regulacyjne.

Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm?

Cosperpharm wytwarza formamid, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- metodą minimalizującą produkty uboczne związane z otwarciem pierścienia epoksydowego i hydrolizę formamidu – dwie ścieżki degradacji pogarszające wydajność i czystość chiralną. Nasz proces kontroluje ostateczną krystalizację, dzięki czemu produkt jest dostarczany w postaci sypkiego, pojedynczego proszku polimorficznego, eliminując obawy związane ze zmiennością polimorficzną podczas formułowania. Każda partia jest poddawana kompleksowemu panelowi analitycznemu, obejmującemu chiralną HPLC (≥99,5% e.e.), achiralną HPLC (≥99,0%) i specyficzną skręcalność optyczną, dzięki czemu Twój zespół produkcyjny otrzymuje materiał wyjściowy o jednoznacznej tożsamości stereochemicznej. Wysyłamy w warunkach chłodniczych i osłoniętych argonem i możemy dostarczyć pełną dokumentację — obejmującą pozostałości rozpuszczalników, metale ciężkie i ocenę zanieczyszczeń genotoksycznych — w formacie umożliwiającym bezpośrednie włączenie do poprawki DMF lub ASMF.

Zalety produktu

1. Bezwzględne przeniesienie chiralne – (2R)-epoksyd otwiera się poprzez inwersję na węglu oksiranu, bezpośrednio ustalając konfigurację alkoholu (R)-benzylowego niezbędną dla aktywności formoterolu i arformoterolu.

2. Stabilny, krystaliczny chiralny związek pośredni – w przeciwieństwie do wielu pośrednich epoksydów, które są olejami lub wymagają przechowywania w zamrażarce, związek ten jest krystalicznym ciałem stałym stabilnym w temperaturze 2–8°C.

3. Strategia ortogonalnej grupy zabezpieczającej – Formamid (utajona anilina) i eter benzylowy (utajony fenol) można kolejno odbezpieczać w łagodnej wodorolizie lub w warunkach kwasowych.

4. Wysoka czystość = mniej oczyszczeń – czystość achiralna ≥99,0% i e.e. ≥99,5% zmniejszyć potrzebę dalszej rekrystalizacji końcowego API.

5. Dostępność na skalę komercyjną – Cosperpharm może dostarczać próbki kwalifikacyjne od 100 g do wielokilogramowych partii produkcyjnych w ramach tego samego zwalidowanego procesu.

Warunki przechowywania

Formamid, N-[5-(2R)-oksiranylo-2-(fenylometoksy)fenylo]- przechowywać w temperaturze 2–8°C w szczelnie zamkniętym, światłoodpornym pojemniku w atmosferze gazu obojętnego, takiego jak argon lub azot. Chronić przed wilgocią i źródłami ciepła oraz kwaśnymi oparami. Nie przechowywać w pobliżu reaktywnych nukleofili. Jeżeli pojemnik został otwarty, należy wymienić koc z gazem obojętnym i nałożyć Parafilm. W tych warunkach okres przydatności do spożycia potwierdzony jest na 24 miesiące.

Skontaktuj się z nami

Jeśli Twoja następna kampania dotycząca formoterolu lub arformoterolu będzie wymagała elementu budulcowego chiralnego epoksydu, popartego pełną dokumentacją regulacyjną, skontaktuj się z zespołem ds. półproduktów API firmy Cosperpharm — możemy umówić się na rozmowę techniczną z naszymi chemikami zajmującymi się procesami, aby sprawdzić proponowaną trasę i zapewnić harmonogram dostaw dostosowany do harmonogramu składania wniosków ANDA.