Iwakaftor

Model:873054-44-5

Iwakaftor (CAS 873054-44-5) to aromatyczny amid otrzymywany przez formalną kondensację grupy karboksylowej kwasu 4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksylowego z grupą aminową 5-amino-2,4-di-tert-butylofenolu. Pod względem chemicznym iwakaftor to N-(2,4-di-tert-butylo-5-hydroksyfenylo)-4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksyamid zawierający rdzeń chinolinonowy połączony wiązaniem amidowym z fenolem podstawionym di-tert-butylem.

Wyślij zapytanie

Opis produktu

Iwakaftor jest kluczowym farmaceutycznym API i analitycznym standardem referencyjnym w leczeniu mukowiscydozy, działającym jako wzmacniacz CFTR, który zwiększa prawdopodobieństwo otwarcia kanału CFTR na powierzchni komórki. Jako amid na bazie chinolinonu, iwakaftor wiąże się z białkiem CFTR i wzmaga transport jonów chlorkowych w komórkach nabłonkowych, poprawiając w ten sposób klirens śluzowo-rzęskowy i zmniejszając powikłania płucne związane z mukowiscydozą. Iwakaftor ma masę cząsteczkową 392,49 g/mol i występuje w postaci białego lub prawie białego proszku. Badania na komórkach wykazujących ekspresję G551D i F508del-CFTR wykazały, że iwakaftor w połączeniu z forskoliną znacząco zwiększa wydzielanie chlorków za pośrednictwem CFTR. Iwakaftor jest dostarczany ze szczegółowymi danymi charakteryzacyjnymi zgodnymi z wytycznymi regulacyjnymi i służy zarówno jako API do komercyjnej produkcji Kalydeco®, jak i jako standard referencyjny do opracowywania metod analitycznych i zastosowań związanych z kontrolą jakości.

Parametry produktu

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Iwakaftor
Numer CAS	873054-44-5
Formuła molekularna	C₂₄H₂₈N₂O₃
Masa cząsteczkowa	392,49 g/mol
Wygląd	Biały dojasnobrązowyproszek
Temperatura topnienia	212–215°C
Temperatura wrzenia	550,4 ± 50,0 °C (przewidywana)
Gęstość	1.187
Stan przechowywania	Lodówka

MmechanizmOf A akcja

Iwakaftor wspomaga transport jonów chlorkowych poprzez zwiększenie prawdopodobieństwa otwarcia (lub bramkowania) kanału białka FTR zlokalizowanego na powierzchni komórek nabłonkowych. Ogólny poziom transportu jonów chlorkowych za pośrednictwem iwakaftoru zależy od ilości białek CFTR obecnych na powierzchni komórki i stopnia, w jakim określone zmutowane białka CFTR odpowiadają na działanie wzmocnione iwakaftorem.

Bioaktywność

Iwakaftor (VX-770) to selektywny wzmacniacz CFTR, który specyficznie celuje w G551D-CFTR i F508del-CFTR, z wartościami EC50 wynoszącymi odpowiednio 100 nM i 25 nM w komórkach tarczycy szczura Fisher.

Skutki uboczne

Do działań niepożądanych ewakatydu należą przede wszystkim bóle głowy, nudności, biegunka i wysypka, które są zazwyczaj łagodne i przemijające. Jednakże u niektórych pacjentów mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak nieprawidłowa czynność wątroby lub duszność.

Skontaktuj się z nami

Chcesz zabezpieczyć Iwakaftor na potrzeby swojej kampanii wytwarzania API dla mukowiscydozy, programu profilowania zanieczyszczeń lub projektu badawczego CFTR? Cosperpharm jest tutaj, aby wspierać Twoje potrzeby. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać wycenę, dokumentację techniczną lub omówić swoje specyficzne wymagania—Nie możemy się doczekać współpracy z Tobą.

Gorące Tagi: Iwakaftor, Chiny, producent, dostawca, fabryka

Powiązana kategoria

Wyślij zapytanie

Informacje kontaktowe



Adres

Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny


Tel

+86-18986204913


E-mail

info@cosperpharma.com