A-11 (CAS 2996998-09-3), znany również jako Lipid A-11 lub CICL1, to ulegający jonizacji lipid kationowy, który służy jako element konstrukcyjny do syntezy nanocząstek lipidopodobnych (LNP) do dostarczania kwasu nukleinowego. Struktura molekularna A-11 obejmuje złożony szkielet polieterowo-poliaminowy z wieloma wiązaniami estrowymi i końcowymi łańcuchami alkoksylowymi (C55H100N2O14), zapewniając amfifilowy charakter niezbędny do samoorganizacji w nanocząstki lipidowe.
Lipid 88 to zaawansowany, ulegający jonizacji lipid kationowy o silnie rozgałęzionej, wieloramiennej strukturze, przeznaczony do zastosowań w dostarczaniu mRNA nowej generacji. Związek ma wzór cząsteczkowy C₇₉H₁₄₇N₃O₂₀ odpowiadający masie cząsteczkowej około 1459 g/mol. Strukturalnie Lipid 88 jest zbudowany wokół centralnego rdzenia z wieloma punktami rozgałęzień, zawierający trzy trzeciorzędowe grupy główne połączone amidami i sieć połączeń eterowych podobnych do glikolu polietylenowego (PEG). Domena hydrofobowa zawiera wiele rozgałęzionych, nasyconych łańcuchów alkilowych pochodzących z kwasu 2-heksydekanowego. Ta złożona architektura — obejmująca trzy ulegające protonowaniu aminy, 20 atomów tlenu (głównie jako wiązania estrowe i eterowe) oraz niezwykle dużą liczbę wiązań obrotowych (84) — nadaje Lipidowi 88 wysoce elastyczną, trójwymiarową strukturę, która ułatwia wydajną enkapsulację mRNA i ucieczkę z endosomów. Różnorodność amin ulegających jonizacji zapewnia poszerzony zakres pH jonizacji, potencjalnie zwiększając skuteczność ucieczki z endosomów w szerszym zakresie endosomalnych wartości pH spotykanych w różnych typach komórek.
9322-O16B (CAS 2909427-23-0) to ulegający jonizacji lipid kationowy zaprojektowany specjalnie do wytwarzania nanocząstek lipidowych (LNP). Cząsteczka ma złożoną architekturę obejmującą wiele wiązań dwusiarczkowych, grupy funkcyjne amidowe i grupę czołową zawierającą imidazol, które łącznie umożliwiają modulację ładunku zależną od pH. Ta unikalna konstrukcja strukturalna pozwala 9322-O16B pozostać neutralnym pod względem ładunku w fizjologicznym pH (zmniejszając toksyczność ogólnoustrojową), jednocześnie ulegając protonowaniu w kwaśnym środowisku endosomalnym – właściwość krytyczna dla ucieczki endosomalnej i wydajnego dostarczania ładunku kwasu nukleinowego do cytozolu. Obecność wiązań dwusiarczkowych w ogonach lipidowych oferuje również potencjał uwalniania ładunku reagującego na reakcję redoks w środowisku redukującym cytozolu.
(R)-3-tert-butoksy-2-aminopropanamid (CAS 211755-73-6) to chiralna, enancjomerycznie czysta pochodna aminoamidu zawierająca grupę zabezpieczającą tert-butoksy w pozycji C3 i pierwszorzędową grupę amidową na końcu szkieletu propanamidowego. Strukturalnie cząsteczka składa się z trójwęglowego łańcucha propanamidowego z grupą aminową w pozycji C2 (centrum stereogeniczne noszące konfigurację (R)) i masywną grupą tert-butoksylową (-O-C(CH₃)₃) przyłączoną w pozycji C3.
7-hydroksy-7-(4-((1-metylopiperydyno-4-karbonylo)oksy)butylo)tridekano-1,11-diylu bis(2-heksylodekanian) — znany również jako CL15F6 — to ulegający jonizacji lipid kationowy opracowany z myślą o precyzyjnym dostarczaniu leków zawierających kwasy nukleinowe. Strukturalnie cząsteczka zawiera centralny alkohol trzeciorzędowy (grupa „7-hydroksy”) na alkilowym odstępniku C13, który służy jako punkt rozgałęzienia dla dwóch hydrofobowych ogonów. Każdy z tych ogonów to ester 2-heksylodekanianu — rozgałęziony, nasycony łańcuch kwasu tłuszczowego C16 (2-heksydekanian to łańcuch 16-węglowy z heksylowym łańcuchem bocznym na drugim węglu, powszechnie stosowany w celu zwiększenia płynności i zmniejszenia krystaliczności). Na przeciwległym końcu elastyczny czterowęglowy łącznik butylowy łączy rusztowanie rdzeniowe z grupą główną 1-metylopiperydyno-4-karboksylanową.
OF-C4-Deg-Lin to najnowocześniejszy, wysoce konfigurowalny lipid jonizowany, zaprojektowany specjalnie dla preparatów nanocząstek lipidowych (LNP) nowej generacji. Strukturalnie OF-C4-Deg-Lin charakteryzuje się złożoną, wieloramienną architekturą zbudowaną wokół centralnego rdzenia piperazyno-2,5-dionowego (diketopiperazyny). Po obu stronach tego rdzenia znajdują się dwie identyczne rozgałęzione jednostki aminowe, każda z dwoma ogonami pochodzącymi od kwasu linolowego (C18:2). Cząsteczka zawiera elastyczne segmenty łącznikowe o określonej długości, które modulują ogólną hydrofobowość i zachowanie jonizacyjne. Ta symetryczna, wielostronna konstrukcja – zawierająca w sumie cztery łańcuchy nienasyconych kwasów tłuszczowych – pozwala OF-C4-Deg-Lin przyjąć geometrię w kształcie stożka, krytyczną dla tworzenia stabilnych, podatnych na jonizację układów LNP. Centralny pierścień diketopiperazynowy zapewnia sztywne, ale funkcjonalizowane rusztowanie, podczas gdy grupa czołowa rozgałęzionej aminy trzeciorzędowej nadaje zdolność do jonizacji zależną od pH. Rozległa domena hydrofobowa, zbudowana z czterech łańcuchów linoleilowych, zapewnia silne upakowanie dwuwarstwy lipidowej i skuteczną enkapsulację dużych ładunków kwasów nukleinowych, takich jak mRNA i siRNA.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności