Mitapivat (CAS 1260075-17-9) to pierwszy w swojej klasie, doustny, drobnocząsteczkowy aktywator kinazy pirogronianowej (PK), opracowany do leczenia niedoboru kinazy pirogronianowej i innych niedokrwistości hemolitycznych. Znany chemicznie jako N-(4-{4-[(cyklopropylamino)metylo]piperydyn-1-ylo}fenylo)-N'-(2,3-dihydroksypropylo)etanodiamid, Mitapivat zawiera rusztowanie piperydyno-fenylowe połączone z ugrupowaniem oksalamidowym.
Trelagliptyna (CAS 865759-25-7) to silny, selektywny inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) opracowany do leczenia cukrzycy typu 2. Trelagliptyna, znana chemicznie jako 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperydyn-1-ylo]-3-metylo-2,4-diokso-1,2,3,4-tetrahydropirymidyn-1-ylo]metylo]-4-fluorobenzonitryl, zawiera rdzeń uracylowy podstawiony grupą aminopiperydyny i grupą fluorobenzonitrylową.
Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) jest silnym, podwójnym antagonistą receptora endoteliny opracowanym do leczenia opornego nadciśnienia. Chemicznie znany jako N-[5-(4-bromofenylo)-6-[2-[(5-bromo-2-pirymidynylo)oksy]etoksy]-4-pirymidynylo]sulfamid, Aprocitentan zawiera rdzeń pirymidynowy podstawiony ugrupowaniami bromofenylu, bromopirymidynylu i sulfamidu. Struktura molekularna aprocytentanu wywodzi się z aktywnego metabolitu macytentanu (ACT-132577) i działa jako podwójny antagonista receptora ETA/ETB.
Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) to pierwszy w swojej klasie, dostępny doustnie antagonista receptora neurokininy-3 (NK3), opracowany do leczenia objawów naczynioruchowych menopauzy (uderzenia gorąca). Chemicznie znany jako ((8R)-5,6-dihydro-8-metylo-3-(3-metylo-1,2,4-tiadiazol-5-ilo)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazyn-7(8H)-ylo)(4-fluorofenylo)metanon, Fezolinetant charakteryzuje się złożoną architekturą heterocykliczną obejmującą rdzeń triazolopirazynowy skondensowany z fluorofenylometanonem ugrupowanie.
Delgocytynib (CAS 1263774-59-9) jest silnym inhibitorem kinazy panjanusowej (JAK) opracowanym do leczenia chorób zapalnych i autoimmunologicznych. Chemicznie znany jako 3-((3S,4R)-3-metylo-6-(7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1,6-diazaspiro[3.4]oktan-1-ylo)-3-oksopropanonitryl, delgocytynib charakteryzuje się unikalnym spirocyklicznym rusztowaniem połączonym z rdzeniem pirolopirymidynowym – motywem strukturalnym, który umożliwia silne i selektywne hamowanie rodziny JAK kinaz tyrozynowych.
Zavegepant (CAS 1337918-83-8) to silny, aktywny po podaniu doustnym antagonista receptora peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP), opracowany do stosowania w ostrym leczeniu migreny. Chemicznie znany jako N-[(2R)-3-(7-metylo-1H-indazol-5-ilo)-1-[4-(1-metylopiperydyn-4-ylo)piperazyn-1-ylo]-1-oksopropan-2-ylo]-4-(2-okso-1,2-dihydrochinolin-3-ylo)piperydyno-1-karboksyamid, Zavegepant charakteryzuje się złożoną architekturą molekularną zawierający rdzeń karboksyamidu piperydyny połączony z ugrupowaniem indazolowym i rusztowaniem chinolinonowym.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności