Relebaktam

Relebaktam jest kluczowyβ-inhibitor laktamazy przywracający skuteczność antybiotyków karbapenemowych przeciwko opornym patogenom bakteryjnym. Jako inhibitor diazabicykloktanu, Relebaktam wykazuje działanie przeciwko szerokiemu spektrum działaniaβ-laktamazy, w tym enzymy klasy A (ESBL i KPC) i klasy C (AmpC), co czyni go niezbędnym składnikiem terapii skojarzonej powikłanych infekcji dróg moczowych (cUTI), powikłanych śródoperacyjnie‑infekcje jamy brzusznej (cIAI), szpital‑nabyte bakteryjne zapalenie płuc (HABP) i respirator‑powiązane bakteryjne zapalenie płuc (VABP). Kiedy współ‑podawany z imipenemem, Relebaktam chroni antybiotyk przed degradacją enzymatyczną, rozszerzając w ten sposób jego spektrum przeciwbakteryjne o karbapenem‑oporne Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa. Jako wysoki‑wartościowy półprodukt farmaceutyczny i wzorzec referencyjny, Relebactam jest niezbędny do opracowania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń i testowania kontroli jakości podczas wytwarzania produktów będących kombinacją imipenemu/relebaktamu. Ponadto Relebactam służy jako krytyczny materiał referencyjny przy składaniu wniosków ANDA i testowaniu zgodności z farmakopeą, wspierając producentów leków generycznych w wykazywaniu biorównoważności i jakości produktu. Unikalne rusztowanie diazabicyklooktanowe związku sprawia również, że Relebactam jest cennym związkiem narzędziowym do badańβ-mechanizmy hamowania laktamazy i dalszy rozwój‑generacji adiuwantów antybiotykowych.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Relebaktam
Numer CAS	1174018-99-5
Formuła molekularna	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Masa cząsteczkowa	348.38g/mol
Wygląd	Biały do ​​​​jasnegożółtysolidny
Temperatura topnienia	>252°C (rozkład)
Gęstość	1,59 g/cm3
Rozpuszczalność	DMSO (nieznacznie), Woda (nieznacznie)
Stan przechowywania	Higroskopijna, zamrażarka -20°C, w obojętnej atmosferze

Aplikacja

---

Relebaktam to powieśćβ-inhibitor laktamazy odkryty i opracowany przez firmę Merck & Co., wykazujący działanie przeciwko szerokiemu spektrum bakteriiβ-laktamazy. Ten cykliczny lek z grupy mocznika, w połączeniu z imipenemem i cyprofloksacyną, został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) do leczenia powikłanych infekcji w obrębie jamy brzusznej (cIAI).

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Relebaktam wywiera działanie bakteriobójcze poprzez kowalencyjne wiązanie się z resztą seryny w miejscu aktywnym β-laktamaz Amblera typu A, C i D, zwiększając w ten sposób stężenie leku wiążącego się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Mechanizm ten stwarza istotne wyzwania dla tej klasy antybiotyków w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielolekooporne patogeny Gram-ujemne.

 

Trasa syntetyczna

---

 

Skontaktuj się z nami

---

Zabezpieczenie Relebaktamu na potrzeby kampanii wytwarzania antybiotykoterapii skojarzonej, programu profilowania zanieczyszczeń lub badań nad środkami przeciwbakteryjnymi powinno być proste. Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste.