Rilzabrutynib

Następnym lekiem jest Rilzabrutynib‑generacji, odwracalny kowalencyjny inhibitor BTK opracowywany dla układu odpornościowego‑choroby pośrednie. Jako odwracalny inhibitor kowalencyjny, Rilzabrutynib łączy w sobie siłę oddziaływania kowalencyjnego celu z odwracalnością, która może zapewnić korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu z nieodwracalnymi inhibitorami kowalencyjnymi. Rilzabrutinib wykazuje IC₅₀z 1,3± 0,5 nM dla BTK i jest wysoce selektywny, przy minimalnym wyłączeniu‑aktywność docelową wobec panelu 251 innych kinaz. Rilzabrutynib jest badany pod kątem przewlekłej pokrzywki spontanicznej – choroby charakteryzującej się utrzymującą się pokrzywką i swędzeniem, często oporną na leczenie przeciwhistaminowe. Odwracalny mechanizm kowalencyjny Rilzabrutynibu stanowi nowe podejście do hamowania BTK, które może zapewniać korzyści zarówno pod względem skuteczności, jak i bezpieczeństwa w przypadku przewlekłych chorób autoimmunologicznych i zapalnych.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Rilzabrutynib
Numer CAS	1575596-29-0
Formuła molekularna	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Masa cząsteczkowa	665.77g/mol
Temperatura wrzenia	882.5±65.0℃
Gęstość	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
SkładowanieStan	Przechowywać w temperaturze -20℃

 

Dlaczego Cosperpharm?

---

Jeśli Twój program badawczy dotyczący odwracalnego kowalencyjnego inhibitora BTK wymaga Rilzabrutynibu o bezkompromisowej jakości, Cosperpharm zapewnia dokładność analityczną i niezawodność dostaw, których wymagają badacze farmacji.

 

Odwracalne hamowanie kowalencyjne wymaga integralności strukturalnej. Mechanizm odwracalnego kowalencyjnego wiązania rilzabrutynibu zależy od integralnościα,β-głowica z nienasyconego nitrylu—jakakolwiek degradacja lub zanieczyszczenie może zmienić kinetykę wiązania i aktywność biologiczną. Nasz protokół analityczny uwalniania rilzabrutynibu obejmuje weryfikację czystości metodą HPLC (98,97%), potwierdzenie tożsamości za pomocą spektrometrii mas i kompleksowe profilowanie zanieczyszczeń—ponieważ wyniki Twoich badań zależą od integralności strukturalnej tego nowego inhibitora BTK.

 

Dokumentacja wspierająca Twoje badania. Do każdej przesyłki dołączony jest Certyfikat Analizy (COA) z partią‑czystość HPLC, identyfikowalność chromatograficzna i dane dotyczące pozostałości rozpuszczalnika. Podsumowanie stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

 

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach badań. Cosperpharm dostarcza rilzabrutynib w ilościach od miligramów do badań in vitro po ilości gramów do badań przedklinicznych. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych.

 

Wsparcie techniczne badań nad inhibitorami BTK. Nasz zespół naukowy może doradzić w zakresie optymalizacji rozpuszczalności, formułowania do badań in vivo i metod analitycznych do wykrywania procesu‑powiązane zanieczyszczenia—ponieważ mamy duże doświadczenie z tą klasą odwracalnych kowalencyjnych inhibitorów kinaz.

 

Globalny zasięg dzięki przejrzystym cenom. Cosperpharm wysyła produkty do instytucji badawczych, CRO i firm farmaceutycznych na całym świecie, wraz z pełną dokumentacją celną.

 

Zalety produktu

---

Odwracalne kowalencyjne hamowanie BTK

Rilzabrutynib jest odwracalnym kowalencyjnym inhibitorem BTK, który łączy w sobie siłę kowalencyjnego oddziaływania na cel z odwracalnością, która może zapewniać lepsze profile bezpieczeństwa. Ten zróżnicowany mechanizm stanowi nowe podejście do hamowania BTK w przypadku przewlekłych chorób autoimmunologicznych i zapalnych.

 

 Potężna aktywność dzięki IC₅₀1,3 nM

Rilzabrutynib wykazuje IC₅₀z 1,3± 0,5 nM dla BTK, co czyni go jednym z najsilniejszych opracowywanych odwracalnych kowalencyjnych inhibitorów BTK. Ta wyjątkowa siła wspiera silne hamowanie BTK‑pośredniczone szlaki sygnalizacyjne.

 

 Wyjątkowa selektywność kinazy

Rilzabrutynib jest wysoce selektywny w porównaniu z panelem 251 innych kinaz. Ta wyjątkowa selektywność minimalizuje off‑docelowe efekty i wspiera korzystny profil bezpieczeństwa w rozwoju klinicznym.

 

 Doustnie aktywny z wygodnym dawkowaniem

Rilzabrutynib jest aktywny po podaniu doustnym, co ułatwia wygodne podawanie doustne w badaniach klinicznych chorób przewlekłych, takich jak przewlekła pokrzywka spontaniczna.

 

 Nowatorskie podejście terapeutyczne w przewlekłej pokrzywce spontanicznej

Rilzabrutynib jest opracowywany w leczeniu przewlekłej pokrzywki spontanicznej u pacjentów, u których objawy utrzymują się pomimo stosowania leków przeciwhistaminowych H1, co stanowi nowe podejście terapeutyczne w tej wyniszczającej chorobie, która ma istotne niezaspokojone potrzeby medyczne.

 

Często zadawane pytania

---

P1: Co to jest Rilzabrutinib?

Odp.: Rilzabrutynib (PRN1008) jest odwracalnym kowalencyjnym, selektywnym i aktywnym po podaniu doustnym inhibitorem Brutona‘kinaza tyrozynowa (BTK).

 

Pytanie 2: Czym rilzabrutynib różni się od innych inhibitorów BTK??

Odp.: W przeciwieństwie do nieodwracalnych kowalencyjnych inhibitorów BTK (np. ibrutynibu), Rilzabrutynib jest odwracalnym inhibitorem kowalencyjnym. Mechanizm ten łączy w sobie siłę kowalencyjnego oddziaływania na cel z odwracalnością, potencjalnie oferując ulepszone profile bezpieczeństwa.

 

Skontaktuj się z nami

---

Zainteresowany Rilzabrutynibem do swojego programu badawczego dotyczącego inhibitorów BTK? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację i wsparcie techniczne.