Sitafloksacyna

Sitafloksacyna jest nowością‑pokolenie, szeroki‑Doustny antybiotyk fluorochinolonowy o spektrum działania zatwierdzony do leczenia infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych. Jako antybiotyk fluorochinolonowy, Sitafloksacyna skutecznie hamuje aktywność bakteryjnej gyrazy DNA i topoizomerazy IV, enzymów kluczowych dla replikacji bakteryjnego DNA. Sitafloksacyna jest dostarczana w postaci krystalicznej substancji stałej o czystości≥98%. Unikalny podstawnik spirocykliczny w pozycji C7 sitafloksacyny przyczynia się do jej zwiększonej aktywności przeciwko fluorochinolonom‑szczepy oporne. Sitafloksacyna jest również dostępna jako wzorzec referencyjny do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod, zastosowań w kontroli jakości i zgłoszeń ANDA.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Sitafloksacyna
Numer CAS	127254-12-0
Formuła molekularna	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Masa cząsteczkowa	409,81 g/mol
Wygląd	Biały ckrystaliczne ciało stałe
Gęstość	1,63 ± 0,1 g/cm3 (przewidywana)
Temperatura wrzenia	629,2 ± 55,0 °C (przewidywana)
Stan przechowywania	Przechowywać w temperaturze -20°C

 

Działanie antybakteryjne

---

W badaniu ceftazydym wykazał lepszą aktywność w porównaniu z cyprofloksacyną i ofloksacyną przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych spośród ponad 5000 klinicznie izolowanych szczepów. Wykazywał większą skuteczność niż sparfloksacyna, fleroksacyna czy ofloksacyna przeciwko Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, wrażliwym lub opornym na metycylinę lub chinolon Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, gatunki Pseudomonas, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae i Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μg/ml; Książka Chemiczna). Ceftazydym był najbardziej aktywnym związkiem przeciwko Enterobacteriaceae. Jego aktywność przeciwko Moraxelli (MIC90 = 0,025μg/ml) i Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/ml) była porównywalna do sparfloksacyny. Cyprofloksacyna i tosufloksacyna wykazywały działanie równoważne ceftazydymowi przeciwko Klebsiella oxytoca, natomiast cyprofloksacyna wykazywała działanie porównywalne z ceftazydymem przeciwko Proteus mirabilis. W przypadku wszystkich pozostałych badanych szczepów ceftazydym wykazywał wyższą aktywność w porównaniu z wyżej wymienionymi antybiotykami (w tym lomefloksacyną).

 

PHarmonakokinetyka

---

Ochotnicy zdrowotni podali pojedynczą doustną dawkę ceftazydymu w zakresie od 25 do 200 mg, wykazując zależny od dawki wzrost wartości Cmax (0,29–1.86 μg/ml) i wartości AUC (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·H). W warunkach na czczo okres półtrwania (t₁/₂β) wahał się od 4,40 do 5,02 godz.; objętość dystrybucji (VdSS) wyniosła 1,46–1,96 l/kg; maksymalne stężenie w osoczu (tmax) wystąpiło przy 1,0–1,3 godziny; a prześwit (CL) wynosił 28–32 ml/min. Wskaźnik odzyskiwania moczu w ciągu 48 godzin wahał się od 69% do 74% podanej dawki, przy wydalaniu z kałem jedynie 3%. Przy dawce 100 mg stopień wiązania z białkami surowicy wynosił około 50%. Wielokrotne podanie nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę, co wskazuje na niski potencjał akumulacji ceftazydymu. Głównym metabolitem jest pochodna estru glukozydowego, stanowiąca 30–38% stężenia w surowicy i 5–12% stężenia w moczu szczurów.

 

Bioaktywność

---

Sitafloksacyna (DU6859a) jest skutecznym doustnym antybiotykiem fluorochinolonowym, wykazującym działanie in vitro przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym gatunkom beztlenowym i patogenom atypowym. Wskazany jest w leczeniu infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych.

 

Skontaktuj się z nami

---

Szukasz najwyższej jakości sitafloksacyny do swojego programu produkcji leków przeciwbakteryjnych lub programu rozwoju analitycznego? Cosperpharm to Twoje wiarygodne źródło. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną— jesteśmy zobowiązani do dostarczania jakości i usług, jakich oczekujesz.