chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etan-1-aminy

Chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy służy jako wszechstronny syntetyczny element budulcowy w przemyśle farmaceutycznym, znajdując szczególne zastosowanie jako kluczowy produkt pośredni i zanieczyszczenie związane z procesem w syntezie baricytynibu (Olumiant®), selektywnego inhibitora kinazy Janus (JAK)1/JAK2 zatwierdzonego do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, atopowego zapalenia skóry i łysienia plackowaty. Jako funkcjonalizowane rusztowanie fenetyloaminowe, chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etan-1-aminy oferuje atom bromu jako uchwyt dla katalizowanych palladem reakcji sprzęgania krzyżowego - w tym sprzężeń Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig i Sonogashira - umożliwiając konstruowanie strukturalnie zróżnicowanych bibliotek związków na potrzeby programów odkrywania leków. W badaniach naukowych chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy stosuje się przede wszystkim do badania farmakologii i mechanizmów sygnalizacyjnych rodziny receptorów serotoninowych, gdzie jego interakcja z receptorami 5‑HT₂ może zapewnić krytyczny wgląd w funkcję receptora, sprzęganie białka G i dalsze szlaki sygnałowe. Jako wzorzec odniesienia, chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy stosuje się w testach kontroli jakości (QC) baricytynibu, gdzie pojawia się on jako zanieczyszczenie związane z procesem podczas wytwarzania API, co czyni go ważnym markerem walidacji metody, profilowania zanieczyszczeń i zgłaszania ANDA.

Parametry produktu

Zalety produktu

1.Kluczowy półprodukt w syntezie baricytynibu

Chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy jest kluczowym elementem na drodze syntezy baricytynibu (Olumiant®), selektywnego inhibitora JAK1/JAK2 stosowanego na całym świecie w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, atopowego zapalenia skóry i łysienia plackowatego. Atom bromu w pozycji 3 zapewnia klucz do kluczowych etapów tworzenia wiązań C–C, które składają się na pełną architekturę molekularną baricytynibu.

2. Wszechstronny uchwyt krzyżowy

Podstawnik bromowy na chlorowodorku 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy bierze udział w katalizowanych palladem reakcjach sprzęgania krzyżowego — Suzuki–Miyaura z kwasami boronowymi, Buchwald–Hartwig w tworzeniu wiązania C–N i Sonogashira w inkorporacji alkinów — umożliwiając szybką dywersyfikację rusztowania fenetyloaminowego dla chemii medycznej optymalizacja typu hit-to-lead.

3.Sól chlorowodorkowa — zwiększona rozpuszczalność w wodzie i stabilność

Postać chlorowodorku ma trzy praktyczne zalety w porównaniu z wolną zasadą: zwiększoną rozpuszczalność w wodzie do testów biologicznych i wodnych układów reakcyjnych, lepszą stabilność podczas długoterminowego przechowywania poprzez ochronę aminy pierwszorzędowej przed utlenianiem oraz niehigroskopijną krystaliczną substancję stałą, którą można wygodnie ważyć i obsługiwać w laboratorium.

4. Skale dla każdego etapu — od wzorca referencyjnego do partii komercyjnej

Od 1 g wzorcowych ilości referencyjnych do opracowania metod analitycznych po ponad 1 kg partii do komercyjnej produkcji API, Cosperpharm dostarcza chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etan-1-aminy w dowolnej wymaganej skali. Dostępne są próbki badawczo-rozwojowe do wyznaczania tras i optymalizacji reakcji.

5. Standard referencyjny zanieczyszczeń procesowych dla baricytynibu QC

Jako zanieczyszczenie procesowe w produkcji baricytynibu, chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etan-1-aminy służy jako certyfikowany standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod (AMV), testowaniu kontroli jakości (QC), badaniach wymuszonej degradacji i zgłoszeniach dotyczących skróconego stosowania nowych leków (ANDA). Cosperpharm zapewnia pakiety dokumentacji gotowe do DMF i wsparcie w zakresie identyfikowalności wniosków regulacyjnych.

Często zadawane pytania

P1: Jakie jest główne zastosowanie tego związku w produkcji farmaceutycznej?

Odp.: Chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy ma dwa główne zastosowania: jako syntetyczny półprodukt w produkcji baricytynibu, gdzie atom bromu zapewnia klucz do kluczowych reakcji sprzęgania krzyżowego tworzących wiązania C–C; oraz jako wzorzec referencyjny zanieczyszczeń procesowych do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod (AMV), testowania kontroli jakości (QC), badań wymuszonej degradacji i składania wniosków ANDA dla producentów generycznego baricytynibu.

P2: Czy ten związek jest przeznaczony do spożycia przez ludzi?

Odp.: Nie. Chlorowodorek 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy jest dostarczany jako półprodukt chemiczny do syntezy farmaceutycznej oraz jako analityczny wzorzec odniesienia wyłącznie do celów kontroli jakości. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi, podawania terapeutycznego ani zastosowań in vivo.

Skontaktuj się z nami

Gotowy do pozyskania chlorowodorku 2-(3-bromo-4,5-dimetoksyfenylo)etano-1-aminy do swojego programu pośredniego dotyczącego baricytynibu, profilowania zanieczyszczeń lub badań w zakresie chemii medycznej? Cosperpharm usprawnia proces zakupowy.