Kabozantynib

Kabozantynib to klinicznie potwierdzony inhibitor kinaz wielotyrozynowych, który zmienił krajobraz leczenia wielu zaawansowanych nowotworów. Jako silny inhibitor VEGFR2, c-Met, RET i innych kluczowych kinaz, kabozantynib działa jednocześnie na angiogenezę nowotworu, proliferację komórek nowotworowych i proces przerzutów. Kabozantynib jest zatwierdzony do leczenia postępującego, przerzutowego raka rdzeniastego tarczycy i zaawansowanego raka nerkowokomórkowego oraz wykazał działanie kliniczne w leczeniu raka wątrobowokomórkowego. Kabozantynib podaje się doustnie w postaci jabłczanu i wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, w tym dobrą biodostępność po podaniu doustnym i długi okres półtrwania, co potwierdza dawkowanie raz na dobę. Kabozantynib jest nadal badany w badaniach klinicznych pod kątem dodatkowych wskazań, w tym raka prostaty, raka piersi i innych guzów litych. Związek jest dostarczany jako materiał badawczy o wysokiej czystości (≥98% HPLC) do odkrywania leków, opracowywania receptur i analitycznych zastosowań referencyjnych.

 

 Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Kabozantynib
Numer CAS	849217-68-1
Formuła molekularna	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Masa cząsteczkowa	501,51 g/mol
Wygląd	Białyproszek
Gęstość	1.396
Temperatura topnienia	212-215℃
Temperatura wrzenia	758.1±60.0℃
Stan przechowywania	Przechowywać w temperaturze -20°C (długoterminowo)

 

Leki przeciwnowotworowe

---

Kabozantynib to nowy lek ukierunkowany molekularnie opracowany przez firmę Exelixis Pharmaceuticals w Stanach Zjednoczonych. W dniu 29 listopada 2012 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła kabozantynib do leczenia nieresekcyjnego, złośliwego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka rdzeniastego tarczycy. Ponadto sorafenib, wedernib i lenwatynib zostały również zatwierdzone przez FDA do leczenia zaawansowanego raka tarczycy.

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Analizy biochemiczne i (lub) cytologiczne in vitro wykazały, że kabozantynib hamuje aktywność kinazy tyrozynowej RET, receptora ludzkiego czynnika wzrostu hepatocytów (MET), receptora 1 śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, receptora czynnika wzrostu komórek macierzystych (KIT), receptora kinazy tyrozynowej (TRKB), kinazy tyrozynowej podobnej do FMS 3 (FLT-3), AXL i kinaza tyrozynowa 2 domeny podobnej do naskórkowego czynnika wzrostu (TIE-2). Kinazy te odgrywają kluczową rolę zarówno w procesach wzrostu komórek normalnych, jak i komórek nowotworowych, a ich nieprawidłowa ekspresja znacząco przyczynia się do inicjacji i progresji różnych nowotworów, w tym do hamowania apoptozy komórek nowotworowych, udziału w angiogenezie nowotworu i promowaniu inwazji. Kabozantynib wywiera działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie aktywności tych kinaz, zabijając w ten sposób komórki nowotworowe, zmniejszając przerzuty i hamując angiogenezę guza.

 

AodwrotneRakcja

---

W badaniach klinicznych częste działania niepożądane związane ze stosowaniem kabozantynibu obejmują biegunkę, zapalenie jamy ustnej, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej (PPES), utratę masy ciała, anoreksję, nudności, zmęczenie, ból jamy ustnej, zmiany koloru włosów, zaburzenia smaku, nadciśnienie, ból brzucha i zaparcia.

 

Najczęstsze nieprawidłowości laboratoryjne (≥25%) obejmowało podwyższony poziom aminotransferazy asparaginianowej i aminotransferazy alaninowej, limfocytopenię, zwiększoną aktywność fosfatazy zasadowej, hipokalcemię, neutropenię, trombocytopenię, hipofosfatemię i hiperbilirubinemię. Wśród pacjentów otrzymujących kabozantynib stężenie hormonu tyreotropowego (TSH) było podwyższone w 57% przypadków po pierwszej dawce w porównaniu z 19% u pacjentów otrzymujących placebo.

 

Informacje dotyczące leku przeciwnowotworowego kabozantynibu, w tym jego mechanizmu działania, farmakokinetyki, działań niepożądanych i interakcji leków, zebrał redaktor Shi Yan z Chemicalbook.

 

 Skontaktuj się z nami

---

Postęp w programie opracowywania leków onkologicznych lub przygotowanie wniosku generycznego dotyczącego inhibitora wielokinazowego, takiego jak kabozantynib, wymaga partnera, który zapewnia zarówno jakość kompleksową, jak i specjalistyczną wiedzę regulacyjną. Cosperpharm jest tutaj, aby wspierać Twój sukces dzięki kabozantynibowi o wysokiej czystości, kompleksowej dokumentacji i sprawnej obsłudze klienta. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby omówić swoje wymagania, poprosić o wycenę lub dowiedzieć się więcej o naszych pakietach dokumentacji.