Kryzotynib

Kryzotynib jest silnym, podwójnym inhibitorem ALK i c‑Met, który zakłóca wzrost guza i ogranicza rozprzestrzenianie się raka. Jako ATP‑inhibitor kompetycyjny, kryzotynib wiąże się z domenami kinazowymi ALK i c‑Met, blokujący dalsze szlaki sygnałowe zaangażowane w proliferację i przeżycie komórek nowotworowych. Związek jest szeroko stosowany w leczeniu nie‑drobnokomórkowy rak płuc z rearanżacją genu ALK lub ROS1. Kryzotynib stał się kamieniem węgielnym celowanej terapii nowotworów i ważnym narzędziem w badaniach onkologicznych w medycynie precyzyjnej. Jako wysoki‑referencyjny standard czystości, kryzotynib jest niezbędny do opracowywania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń, testowania kontroli jakości i sporządzania dokumentacji ANDA dla producentów generycznego kryzotynibu. Ponadto kryzotynib służy jako kluczowy związek narzędziowy do badania ALK i c‑Met ścieżki sygnalizacyjne i dalszy rozwój‑inhibitory kinaz generacji.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Kryzotynib
Numer CAS	877399-52-5
Formuła molekularna	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Masa cząsteczkowa	450,34 g/mol
Wygląd	Białe ciało stałe
Temperatura topnienia	197-203°C
Gęstość	1.475
logP	5.04
Rozpuszczalność	DMSO (25 mg/ml); Etanol (25 mg/ml)
Stan przechowywania	−20°C

 

Bioaktywność

---

Kryzotynib (PF-02341066) jest skutecznym inhibitorem c-Met i ALK, z wartościami IC50 wynoszącymi odpowiednio 11 nM i 24 nM w testach komórkowych. Służy również jako silny inhibitor ROS1, wykazując wartość Ki ​​mniejszą niż 0,025 nM. Kryzotynib indukuje autofagię w różnych liniach komórkowych raka płuc poprzez hamowanie szlaku STAT3.

 

Aplikacja

---

Kryzotynib jest drobnocząsteczkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej (TKI), którego działanie ukierunkowane jest na kinazę chłoniaka anaplastycznego (ALK), ROS1 i inną onkogenną receptorową kinazę tyrozynową, MET.

 

Iwskazanie

---

Kapsułki Koztunib można stosować w leczeniu pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym niedrobnokomórkowym rakiem płuc (NSCLC), którzy mają wynik ALK-dodatni, jak określono metodami testowymi zatwierdzonymi przez SFDA. Zatwierdzenie tego wskazania opiera się przede wszystkim na dowodach dotyczących odsetka obiektywnych odpowiedzi (ORR) i przeżycia wolnego od progresji (PFS); nie uzyskano jeszcze żadnych dowodów dotyczących korzyści w zakresie przeżycia (OS).

 

Zapewnienie jakości produktu

---

ustanowiła kompleksowy system zapewnienia jakości kryzotynibu, który spełnia rygorystyczne oczekiwania zarówno w zakresie produkcji farmaceutycznej, jak i zastosowań standardów odniesienia do zanieczyszczeń:

 

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi wielotechnikowe analityczne badanie uwalniania: czystość HPLC (≥98%), weryfikację temperatury topnienia (197–203°C), weryfikację wyglądu, oznaczenie zawartości wody, analizę pozostałości rozpuszczalnika (GC) i, w stosownych przypadkach, potwierdzenie tożsamości za pomocą spektrometrii mas.

 

Pełna identyfikowalność partii dzięki zachowanym próbkom. Od zakupu surowców, poprzez syntezę, oczyszczanie i końcowe pakowanie, każdy etap jest w pełni udokumentowany i identyfikowalny. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii z wystarczającą ilością próbek przechowywanych zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

 

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania. Dostępne są podsumowania stabilności, które mogą pomóc w składaniu przez klientów wniosków regulacyjnych.

 

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki danej partii, kartę charakterystyki materiału (SDS) oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych. Pakiety dokumentacji przygotowane dla DMF i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

 

Audyty jakości inicjowane przez klienta. Kwalifikowani klienci mogą przeprowadzać audyty obiektów produkcyjnych, kontroli jakości i dokumentacji Cosperpharm. Dokumentacja zgodności ISO jest dostępna na żądanie.

 

 Skontaktuj się z nami

---

Jeśli szukasz Crizotynibu, który spełnia najwyższe standardy jakości i zgodności z przepisami, zaufaj Cosperpharm — skontaktuj się z nami, aby rozpocząć rozmowę.