Dotinurad

Dotinurad jest kluczową farmaceutyczną substancją czynną i związkiem badawczym stosowanym w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, działającym jako wysoce selektywny inhibitor transportera moczanu 1 (URAT1). Jako pierwsza w swojej klasie pochodna fenolu ze szkieletem 1,1-diokso-1,2-dihydro-3H-1,3-benzotiazolu, Dotinurad wykazuje niezwykłe działanie hamujące wychwyt kwasu moczowego przez pierwotne ludzkie komórki nabłonka kanalików bliższych nerki, przy minimalnych efektach ubocznych. Dotinurad selektywnie celuje w URAT1 w porównaniu z innymi transporterami anionów organicznych, zapewniając ukierunkowane podejście do zmniejszania stężenia moczanów w surowicy, jednocześnie unikając problemów związanych z toksycznością mitochondrialną związanych ze starszymi lekami powodującymi wydalanie moczu, takimi jak benzbromaron. W badaniach farmakokinetycznych dotinurad wykazał korzystną biodostępność i ekspozycję proporcjonalną do dawki, co czyni go obiecującą opcją terapeutyczną dla pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, którzy wymagają leczenia zmniejszającego stężenie moczanów. Unikalne cechy strukturalne związku—keton dichlorohydroksyfenylowy połączony z dwutlenkiem benzotiazolu—potwierdzają jego silną aktywność hamującą URAT1, która została potwierdzona zarówno w modelach in vitro, jak i in vivo, w tym na małpach cynomolgus. Dotinurad stanowi znaczący postęp w farmakoterapii dny moczanowej, zapewniając bezpieczniejszą i skuteczniejszą alternatywę w leczeniu hiperurykemii.

 Parametry produktu

Aplikacja

Dotinurad jest skutecznym selektywnym inhibitorem wchłaniania zwrotnego moczanów, charakteryzującym się rosnącą skutecznością terapeutyczną w miarę zmniejszania się stężenia moczanów w osoczu.

MmechanizmOf Aakcja

Dotinurad zmniejsza stężenie kwasu moczowego we krwi poprzez hamowanie transporterów kwasu moczowego, zmniejszając w ten sposób wchłanianie zwrotne kwasu moczowego w nerkach.

Trasa syntetyczna

Aminotiol (152) reaguje z hydratem formaldehydu, dając dihydropirydazol-153. Kwas 154 przekształca się w chlorek acylu 155. Dihydropirydazol-153 następnie kondensuje się z chlorkiem na bazie kwasu 155, tworząc amid 156. Ugrupowanie tiazolowe utlenia się za pomocą mCPBA. Pod wpływem chlorku litu usuwa się grupę metyloeterową, otrzymując multitodynę.

Skontaktuj się z nami

Droga do wiarygodnych badań nad URAT1 zaczyna się od niezawodnej jakości związku – a Cosperpharm to zapewnia. Zapraszamy do kontaktu w celu omówienia, w jaki sposób możemy wesprzeć Twoje badania za pomocą Dotinuradu w zakresie bezkompromisowej czystości i identyfikowalności.