Etrasimod

Etrasimod jest kluczową farmaceutyczną substancją czynną i związkiem badanym w immunologii i chorobach zapalnych jelit, działając jako wysoce selektywny modulator receptora S1P. Jako pierwsza wysoce selektywna doustna terapia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ukierunkowana na receptor S1P, Etrasimod oferuje nowy mechanizm działania polegający na częściowym i odwracalnym blokowaniu wyjścia limfocytów z tkanek limfatycznych, zmniejszając w ten sposób migrację limfocytów zapalnych do jelit. To ukierunkowane podejście oznacza, że ​​etrasimod może zapewnić skuteczną immunomodulację, minimalizując jednocześnie ryzyko bradykardii i zaburzeń czynności płuc związanych z S1P₂ i S1P₃ zaangażowanie receptorów. W badaniach przedklinicznych etrasimod (1 mg/kg mc., dożylnie) zmniejsza liczbę limfocytów obwodowych w modelach myszy, szczurów, psów i małp, przy wartościach IC50 wynoszących odpowiednio 101, 51, 58 i 98 nM. Wykazano także skuteczność etrasimodu w opóźnianiu lub zapobieganiu wystąpieniu i nasileniu eksperymentalnego autoimmunologicznego zapalenia mózgu i rdzenia (EAE) u myszy w dawkach 0,3, 1 lub 3 mg/kg oraz wykazano aktywność w szczurzych modelach zapalenia stawów wywołanego kolagenem. Korzystny profil farmakokinetyczny związku i biodostępność po podaniu doustnym sprawiają, że Etrasimod jest nieocenionym narzędziem zarówno do badań mechanistycznych sygnalizacji S1P, jak i jako standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych.

Parametry produktu

Modulatory receptora S1P

Etrasimod (wcześniej znany pod nazwą kodową APD-334) to doustny selektywny modulator receptora sfingozyno-1-fosforanu (S1P) odkryty przez firmę Arena Pharmaceuticals i opracowany przez firmę Pfizer; w październiku 2023 r. uzyskał zgodę FDA w Stanach Zjednoczonych na leczenie aktywnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych.

PharakologiczneAakcja

Etrasimod to nowy, doustny, selektywny modulator receptora 1-fosforylowanej sfingozyny (S1P), który częściowo odwracalnie blokuje odpływ limfocytów, zmniejsza liczbę limfocytów we krwi obwodowej, zmniejszając w ten sposób migrację limfocytów do jelita i wywierając działanie terapeutyczne. W porównaniu z innymi modulatorami S1P (takimi jak cinemizumab), etrasimod unika wiązania się z receptorami S1P₂/S1P₃, zmniejszając w ten sposób ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak bradykardia i zaburzenia czynności płuc. Jako pierwszy wysoce selektywny lek na wrzodziejące zapalenie jelita grubego ukierunkowany na receptor S1P, jego doustna droga podawania znacznie poprawia przestrzeganie zaleceń przez pacjenta, co stanowi poważny postęp w leczeniu chorób zapalnych o podłożu immunologicznym.

Trasa syntetyczna

Skontaktuj się z nami

Zrozumienie złożoności farmakologii receptora S1P wymaga narzędzi, którym możesz zaufać — a Cosperpharm jest tutaj, aby je zapewnić. Skontaktuj się, aby dowiedzieć się, jak możemy wesprzeć Twoje badania za pomocą Etrasimodu, który spełnia najwyższe standardy czystości i identyfikowalności.