Informacje dotyczące półproduktów farmaceutycznych

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 i GHK‑Cu to syntetyczne peptydy badane pod kątem działania regeneracyjnego i metabolicznego. MOTS‑c, peptyd pochodzący z mitochondriów, moduluje metabolizm glukozy. We wczesnych badaniach klinicznych wykazano, że BPC‑157, pentadekapeptyd żołądkowy, ma potencjał w zakresie gojenia się ran. Epitalon, tetrapeptyd uzyskany w wyniku rosyjskich badań, uzyskał kiedyś status leku sierocego FDA w leczeniu barwnikowego zwyrodnienia siatkówki. Pinealon, neuroprotekcyjny tripeptyd, przeszedł III fazę badań w Rosji. TB‑500, aktywny fragment tymozyny β4, wspomaga angiogenezę i jest stosowany głównie w badaniach weterynaryjnych. GHK-Cu, tripeptyd związany z miedzią, ma udowodnione klinicznie działanie jako kosmetyczny środek przeciwstarzeniowy. Wszystkie służą wyłącznie do celów badawczych; żaden z nich nie jest zatwierdzony do leczenia ludzi, z wyjątkiem kosmetyków.

Wyślij zapytanie

Opis produktu

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Wzór cząsteczkowy: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Masa cząsteczkowa: 2174,62

MOTS-c (ludzki) to jeden z typów peptydów pochodzenia mitochondrialnego (MDP). Jego podstawową funkcją fizjologiczną jest ułatwianie biosyntezy AICAR, endogennego analogu AMP, aktywując w ten sposób kinazę białkową aktywowaną AMP (AMPK). Tymczasem może zwiększyć komórkowy wychwyt glukozy i poprawić wrażliwość na insulinę. Jako surowiec farmaceutyczny służy jako potencjalny składnik peptydowy odchudzający, a także wykazuje wyraźne działanie przeciwstarzeniowe.

Oryginalne tło badawcze
MOTS-c został odkryty w wyniku podstawowych badań naukowych, a nie opracowany przez jedno przedsiębiorstwo.

Obecny stan badań i rozwoju:Hudson Biotech jest wiodącą instytucją rozwijającą swój rozwój kliniczny.

Badania kliniczne
Obecnie trwa badanie kliniczne fazy 2a, jednak nie są dostępne żadne opublikowane na dużą skalę, recenzowane wyniki.

MOTS-c pozostaje na etapie badań i nie uzyskał zgody na wprowadzenie do obrotu od głównych organów regulacyjnych, takich jak amerykańska FDA, do klinicznego zastosowania terapeutycznego.

Metoda syntezy
MOTS-c jest wytwarzany poprzez standardową syntezę peptydów w fazie stałej (SPPS).

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Wzór cząsteczkowy: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Masa cząsteczkowa: 1419,54

BPC 157 (pentadekapeptyd) to peptyd jelitowy o działaniu wymiatającym wolne rodniki w warunkach klinicznych. W przeciwieństwie do innych peptydów, BPC 157 wywiera działanie biologiczne bez nośnika dostarczającego. Jako stabilny peptyd żołądkowy wykazuje działanie przeciwwrzodowe oraz przyspiesza gojenie ran i przetok.

Oryginalne tło badawcze
Oryginalne badania nad BPC-157 przeprowadził zespół naukowo-badawczy z Chorwacji.
Podstawowe instytucje badawcze
Prawie wszystkie istniejące dane badawcze dotyczące BPC-157 pochodzą od tego samego chorwackiego zespołu badawczego.

Wczesne badania kliniczne zostały częściowo przeprowadzone przez chorwacką firmę farmaceutyczną PLIVA w pierwszej dekadzie XXI wieku.

Słoweńska firma farmaceutyczna Lek Pharmaceuticals d.d. brał udział w badaniach syntetycznych nad jego analogami.

Badania kliniczne

Przeprowadzono ograniczone badania kliniczne o niskiej jakości, które nie spełniają standardów uznawania głównych środowisk medycznych. Dotychczas nie są dostępne żadne dane z pełnych badań klinicznych na ludziach prowadzonych na dużą skalę.

Metoda syntezy

Zastosowanie ma synteza peptydów w fazie stałej (SPPS) ze strategiami grup zabezpieczających Fmoc lub Boc.

Szyszynka

CAS: 175175-23-2
Wzór cząsteczkowy: C₁₅H₂₆N₆O₈

Masa cząsteczkowa: 418,4

Szyszynka jest tripeptydem o krótkim łańcuchu. Literatura naukowa identyfikuje go jako polipeptyd przeciwutleniający. Ze względu na niską masę cząsteczkową ten drobnocząsteczkowy peptyd może bezpośrednio oddziaływać z genomami komórkowymi.

Oryginalne tło badawcze

Szyszynka został opracowany przez rosyjski zespół badawczy kierowany przez profesora Władimira Khavinsona. Jest to wynik rosyjskiego programu badawczego „Regulacja genów peptydów”, opracowanego przez Instytut Bioregulacji i Gerontologii w Petersburgu. Pinealon to jeden z szeregu krótkopeptydowych regulatorów biologicznych opracowanych przez grupę profesora Khavinsona.

Badania kliniczne

Przeprowadzono badania kliniczne na małą skalę, którym brakowało niezależnych danych walidacyjnych wysokiej jakości.
Stan prawny
Szyszynka nie uzyskał zgody amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) do jakichkolwiek wskazań medycznych i jest sprzedawany wyłącznie jako substancja chemiczna do badań.

Metoda syntezy

Standardowa synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Wzór cząsteczkowy: C₁₄H₂₂N₄O₉

Masa cząsteczkowa: 390,35

Epitalon to sztucznie syntetyzowany polipeptyd znany jako „witamina dla tkanki nabłonkowej”. Początkowo izolowany z ekstraktów z szyszynki bydlęcej, jest dobrze udokumentowanym środkiem przeciwstarzeniowym i szeroko stosowanym w preparatach kosmetycznych.

Oryginalne tło badawcze

Epitalon został opracowany przez rosyjski zespół badawczy profesora Władimira Khavinsona w Petersburskim Instytucie Bioregulacji i Gerontologii. Jego projekt molekularny wyprowadzono z analizy składu aminokwasów epitalaminy, ekstraktu z bydlęcej szyszynki.

Badania kliniczne

Rozpoczęto badania kliniczne, chociaż dowody potwierdzające są ograniczone:

Badania kliniczne fazy 2 w Rosji dotyczące cukrzycowego obrzęku plamki;
Badania kliniczne na małą skalę oceniające długość telomerów i jakość snu w populacjach osób starszych.

Metody syntezy

Droga podstawowa: synteza peptydów w fazie stałej (SPPS);
Alternatywna metoda: synteza peptydów w fazie ciekłej (LPPS);
Pojawiająca się zielona synteza: synteza enzymatyczna w ramach eksploracji badawczej.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Wzór cząsteczkowy: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Masa cząsteczkowa: 889,02

TB-500 działa jako globularny peptyd wiążący aktynę (G-aktynę), który wiąże monomeryczną G-aktynę w celu hamowania polimeryzacji aktyny. Wywiera różnorodne działania biologiczne, w tym promowanie angiogenezy, gojenia ran, naprawy rogówki, przeciwzapalne i regulujące przerzuty nowotworów.

Oryginalne tło badawcze

TB-500 jest sztucznie syntetyzowanym krótkim peptydem odpowiadającym resztom aminokwasowym 17–23 Tβ4. Został zaprojektowany tak, aby zachować podstawową aktywność biologiczną, zapewniając jednocześnie mniejszą, bardziej stabilną strukturę molekularną do zastosowań badawczych. Jest to produkt podstawowych badań naukowych, bez żadnego zastrzeżonego producenta farmaceutycznego, dostarczany jako substancja chemiczna do badań przez firmy biotechnologiczne na całym świecie.

Badania kliniczne

Żadne badania kliniczne TB-500 na ludziach nie zostały zarejestrowane ani zatwierdzone przez główne organy regulacyjne branży farmaceutycznej, w tym amerykańską FDA.

Metoda syntezy

Standardowa synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Wzór cząsteczkowy: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Masa cząsteczkowa: 400,91

GHK-Cu to kompleks utworzony przez jony miedzi i tripeptyd GHK. Jon miedzi(II) nadaje temu peptydowi miedzi charakterystyczny niebieski odcień. Jest to pierwszy odkryty polipeptyd o działaniu kosmetycznym. Jego niska masa cząsteczkowa umożliwia łatwą penetrację i wchłanianie przez skórę.

Oryginalne tło badawcze

GHK-Cu odkrył amerykański naukowiec dr Loren Pickart. Późniejsze badania odkryły jego działanie naprawcze. Firma ProCyte Corporation została założona w 1986 roku w celu opracowania zastosowań GHK-Cu w naprawie tkanek, przeciwdziałaniu starzeniu się i porostowi włosów.

Badania kliniczne

Zakończono badania kliniczne II fazy.
Proces syntetyczny (procedura dwuetapowa)

Synteza tripeptydu GHK: synteza dojrzałych peptydów w fazie stałej (SPPS) lub technologia syntezy w fazie ciekłej;
Reakcja kompleksowania miedzi: Oczyszczony tripeptyd GHK reaguje z solami miedzi (np. octanem miedzi, wodorotlenkiem miedzi) w roztworze wodnym. Tripeptyd GHK wykazuje wysokie powinowactwo do Cu²⁺, aby spontanicznie tworzyć stabilne kompleksy GHK-Cu. Produkt końcowy oczyszcza się poprzez filtrację i liofilizację.

Sermorelina

CAS: 86168-78-7
Wzór cząsteczkowy: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Masa cząsteczkowa: 3357,89

Sermorelinaa jest sztucznie syntetyzowanym polipeptydem składającym się z 29 aminokwasów, N-końcowym fragmentem endogennego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH) o wyraźnym działaniu regulującym wzrost. Neuropeptydy, neuroprzekaźniki, hormony i cytokiny służą jako „wspólne mediatory sygnalizacyjne” w przesłuchach między układem nerwowym, hormonalnym i odpornościowym. Poza wewnętrznymi drobnymi mechanizmami regulacyjnymi, funkcja odpornościowa jest modulowana przez sieć neuroendokrynno-immunologiczną.

Oryginalne tło badawcze

Sermorelina został pierwotnie opracowany przez szwedzkie przedsiębiorstwa farmaceutyczne. Kabi Pharmacia po raz pierwszy wprowadziła produkt na rynek w 1988 r., a następnie własność intelektualna została przeniesiona do amerykańskiej firmy EMD Serono, Inc., sprzedawanej pod marką Geref®.

Badania kliniczne

Sermorelina przeszedł wymagane badania kliniczne i uzyskał wcześniej zgodę amerykańskiej FDA na dopuszczenie do obrotu, chociaż został wycofany z rynku.

Metoda syntezy

Synteza peptydów w fazie stałej (SPPS) 29-aminokwasowego peptydu z dwiema głównymi strategiami grup ochronnych:

Strategia Boc: wykorzystuje tert-butyloksykarbonyl (Boc) jako grupę zabezpieczającą N-końcowy aminokwas; wada: żrący fluorowodór (HF) wymagany do końcowego rozszczepienia żywicy, stwarzający zagrożenie operacyjne;
Strategia Fmoc: Dominujące nowoczesne podejście, wykorzystujące 9-fluorenylometoksykarbonyl (Fmoc) do ochrony N-końcowej grupy aminowej.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Wzór cząsteczkowy: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Masa cząsteczkowa: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) jest sztucznie syntetyzowanym cyklicznym heptapeptydem, analogiem hormonu stymulującego α-melanocyty (α-MSH).

Oryginalne tło badawcze

MT-II został opracowany przez zespół badawczy na Uniwersytecie Arizony w USA.

Badania kliniczne

Przeprowadzono badania kliniczne we wczesnej fazie, jednak kluczowe badania fazy 3 nigdy nie zostały ukończone. Żaden światowy organ regulacyjny nie zatwierdził MT-II do stosowania terapeutycznego u ludzi.

Metody syntezy

Synteza peptydów w fazie stałej (SPPS): preferowana, wydajna metoda wytwarzania. Liniowe łańcuchy peptydowe są składane poprzez sekwencyjne sprzęganie aminokwasów na stałej żywicy, a następnie cyklizację łańcuchów bocznych na żywicy w celu utworzenia mostków laktamowych, optymalizowanych za pomocą automatycznych syntezatorów peptydów;
Synteza w fazie ciekłej: Nadaje się do produkcji na dużą skalę.

Metoda kondensacji fragmentów zbieżnych: Całkowita wydajność ~2,6%;

Technologia Ajiphase®: Całkowita wydajność wynosząca 72% przy produkcji w skali gramowej.

Semax

CAS: 80714-61-0
Wzór cząsteczkowy: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Masa cząsteczkowa: 813,92

Semax, peptyd poznawczy składający się z siedmiu aminokwasów, jest analogiem ACTH. Jego funkcje fizjologiczne obejmują regulację w górę transkrypcji neurotrofin, wywieranie działania neuroprotekcyjnego i zwiększanie wydajności poznawczej.

Oryginalne tło badawcze

Semax został opracowany przez rosyjski zespół badawczy.

Badania kliniczne

Semax został zatwierdzony jako kliniczny środek farmaceutyczny w Rosji, chociaż wysokiej jakości dowody pochodzące ze standardowych badań klinicznych są nadal ograniczone.

Metoda syntezy

Standardowa laboratoryjna synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Ipamorelina

CAS: 170851-70-4
Wzór cząsteczkowy: C₃₈H₄₉N₉O₅
Masa cząsteczkowa: 711,85

Ipamorelina to surowiec farmaceutyczny zaliczany do hormonów peptydowych i syntetycznego analogu hormonu uwalniającego hormon wzrostu. Może stymulować motorykę przewodu pokarmowego, indukować wydzielanie hormonu wzrostu, zwiększać lipolizę i siłę fizyczną oraz powodować zatrzymywanie wody bez hepatotoksyczności.

Oryginalne tło badawcze

Ipamorelina został pierwotnie opracowany przez duńskiego giganta farmaceutycznego Novo Nordisk.

Badania kliniczne

Ipamorelina przeszedł do badań klinicznych fazy 2, jednak prace nad nim zostały przerwane ze względu na niewystarczającą skuteczność terapeutyczną.

Metoda syntezy

Standardowa laboratoryjna synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Wzór cząsteczkowy: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Masa cząsteczkowa: 751,87

Selank, heptapeptyd o sekwencji THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, jest syntetycznym analogiem ludzkiego tetrapeptydu tuftsyny. Badania kliniczne wykazują trwałe działanie nootropowe i przeciwlękowe, z potencjalnymi zastosowaniami w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD).

Oryginalne tło badawcze

Selank został opracowany przez rosyjskie instytucje badawcze: głównym twórcą jest Instytut Genetyki Molekularnej Rosyjskiej Akademii Nauk, przy współpracy badawczej z V.V. Instytut Farmakologii Zakusowa.

Badania kliniczne

Selank ukończył badania kliniczne i uzyskał zgodę kliniczną w Rosji, pomimo braku wysokiej jakości niezależnych, międzynarodowych danych walidacyjnych.

Metoda syntezy

Standardowa laboratoryjna synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Tymozyna alfa-1

CAS: 62304-98-7
Wzór cząsteczkowy: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Masa cząsteczkowa: 3108,28

Tymozyna Alpha-1 to peptyd terapeutyczny wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i wzmacniający reakcję immunologiczną. Ten wysoce konserwatywny polipeptyd jest zlokalizowany głównie w komórkach nabłonka grasicy, z dodatkową ekspresją w tkankach limfoidalnych (śledziona, węzły chłonne) i narządach nielimfoidalnych (płuca, nerki, mózg). Jego wydzielanie i uwalnianie nie jest regulowane przez hormony egzogenne ani czynniki uwalniające.

Oryginalne tło badawcze

Tymozynę Alpha-1 po raz pierwszy wyizolowano z bydlęcego ekstraktu grasicy, frakcji grasicy V. Globalnym rozwojem handlowym i promocją kierowała amerykańska firma SciClone Pharmaceuticals, która na początku lat 90-tych nabyła globalne patenty i prawa handlowe (z wyjątkiem Stanów Zjednoczonych i Europy). Wielu krajowych producentów prowadzi badania i rozwój oraz produkcję tego peptydu w Chinach.

Badania kliniczne

Tymozyna Alpha-1 jest jednym z najszerzej zbadanych leków peptydowych z licznymi zbiorami danych z badań klinicznych.

Metoda syntezy

Dwie główne ścieżki produkcji

Synteza chemiczna (główny nurt): Synteza peptydów w fazie stałej (SPPS) z ochroną Fmoc i odczynnikami sprzęgającymi DIC, zapewniająca czystość przekraczającą 98%. Opracowano zoptymalizowane technologie, w tym kondensację fragmentów i zakotwiczanie żywicy PEG, aby złagodzić złożoność syntezy;
Biosynteza (ekspresja rekombinowana): Technologia inżynierii genetycznej polega na wstawianiu genu tymozyny alfa-1 do szczepów gospodarzy (np.Escherichia coli) do ekspresji białka. Nadaje się do produkcji masowej, jednak wymagane jest rygorystyczne oczyszczanie w celu usunięcia białek komórek gospodarza i zanieczyszczeń endotoksynami.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Wzór cząsteczkowy: C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Masa cząsteczkowa: 873,02

GHRP-6 (peptyd uwalniający hormon wzrostu-6) to sztucznie syntetyzowany heksapeptyd należący do rodziny wydzielających hormon wzrostu (GHS).

Oryginalne tło badawcze

GHRP-6 jest produktem podstawowych badań naukowych, a nie własnym opracowaniem przez pojedyncze przedsiębiorstwo. Klasa peptydów GHRP została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1977 r., a GHRP-6 jest pierwszym członkiem, którego zidentyfikowano z silną aktywnością biologiczną in vivo.

Badania kliniczne

Rozpoczęto badania kliniczne na ludziach, głównie badając jego skuteczność neuroprotekcyjną w ostrym udarze niedokrwiennym.

Metoda syntezy

Standardowa laboratoryjna synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Instrukcje eksportu

To pełne tłumaczenie na język angielski obejmuje wszystkie dane peptydów, w tym numer CAS, wzór cząsteczkowy, masę cząsteczkową, funkcje biologiczne, oryginalne tło badawcze, status badań klinicznych i techniki syntetyczne, sformatowane do bezpośredniego eksportu kopii do dokumentów Word/Excel/TXT.

Gorące Tagi: Informacje o półproduktach farmaceutycznych, Chiny, producent, dostawca, fabryka

Powiązana kategoria

Wyślij zapytanie

Informacje kontaktowe



Adres

Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny


Tel

+86-18986204913


E-mail

info@cosperpharma.com