Teneligliptyna (CAS 760937-92-6) jest silnym, aktywnym po podaniu doustnym, kompetycyjnym i długo działającym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Pod względem chemicznym teneligliptyna to (2S,4S)-4-[4-(3-metylo-1-fenylo-1H-pirazol-5-ilo)piperazyn-1-ylo]-1-(1,3-tiazolidyn-3-ylo)butano-1,4-dion charakteryzujący się unikalną tiazolidynową strukturą pierścieniową, która jest kluczowa dla jej aktywności biologicznej.
Decytabina (CAS 2353-33-5) jest analogiem nukleozydu cytydyny i silnym inhibitorem metylotransferazy DNA (DNMT), chemicznie znanym jako 5-aza-2′-deoksycytydyna. Strukturalnie decytabina jest analogiem deoksycytydyny, w którym węgiel w pozycji 5 pierścienia cytozyny zostaje zastąpiony azotem, tworząc ugrupowanie 5-azacytozyny, które jest włączane do DNA podczas replikacji. Ta wyjątkowa cecha strukturalna umożliwia decytabinie tworzenie kowalencyjnego kompleksu z metylotransferazami DNA, co prowadzi do hamowania enzymów i późniejszej hipometylacji DNA.
Sofosbustat (CAS 1190307-88-0) jest prolekiem będącym analogiem nukleotydu, który działa jako silny inhibitor zależnej od RNA polimerazy RNA NS5B wirusa zapalenia wątroby typu C (HCV). Pod względem chemicznym Sofosbuvir jest (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioksopirymidyn-1-ylo)-4-fluoro-3-hydroksy-4-metylooksolan-2-ylo]metoksy-fenoksyfosforylo]amino]propanianem izopropylu, zawierającym unikalne ugrupowanie proleku fosforoamidanowego, które umożliwia skuteczne dostarczanie wewnątrzkomórkowe i aktywacja.
Fezoterodyna (CAS 250214-44-9) jest syntetycznym, konkurencyjnym antagonistą receptora muskarynowego, wyposażonym w rdzeń fenylopropyloaminowy z funkcjonalnością estru hydroksymetylofenylowego. Cząsteczkę zaprojektowano jako prolek, który in vivo ulega szybkiej deestryfikacji do aktywnego metabolitu, 5-hydroksymetylotolterodyny (5-HMT), która jest również aktywnym metabolitem tolterodyny.
Eluksadolina (CAS 864821-90-9) to syntetyczny, aktywny po podaniu doustnym mieszany modulator receptora opioidowego o złożonej strukturze peptydomimetycznej. Cząsteczka została zaprojektowana z unikalnym profilem farmakologicznym, który łączy aktywność agonisty receptora μ-opioidowego z antagonizmem wobec receptora δ-opioidowego, wykazując jednocześnie minimalne powinowactwo do receptora κ-opioidowego.
Eletryptan (CAS 143322-58-1) to podawany doustnie lipofilowy agonista receptora serotoninowego 5-HT₁B/1D drugiej generacji, należący do klasy tryptanów leków przeciwmigrenowych. Pod względem chemicznym eletryptan to (R)-3-((1-metylo-2-pirolidynylo)metylo)-5-(2-(fenylosulfonylo)etylo)-1H-indol o strukturze rdzenia indolowego z (R)-konfigurowanym podstawnikiem N-metylopirolidyny w pozycji 3 i grupą fenylosulfonyloetylową w pozycji 5.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności