Teneliligliptyna

Teneligliptyna jest silnym inhibitorem DPP-4, stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Jako konkurencyjny inhibitor DPP-4, Teneliligliptyna wydłuża okres półtrwania endogennych hormonów inkretynowych—glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy (GIP)—zwiększając w ten sposób zależne od glukozy wydzielanie insuliny i hamując uwalnianie glukagonu. Profil kliniczny teneligliptyny charakteryzuje się długim czasem działania (okres półtrwania około 18 godzin) i silną aktywnością in vitro, z IC₅₀wartości około 1 nM w stosunku do osocza ludzkiego i osocza szczurzego DPP-4. W kontekście kontroli jakości teneligliptyna podlega rygorystycznemu profilowaniu zanieczyszczeń w celu zapewnienia czystości, bezpieczeństwa i skuteczności produktów leczniczych zawierających teneligliptynę. Jako kluczowy API w leczeniu cukrzycy, Teneligliptin w dalszym ciągu poszerza swój globalny zasięg wraz z rosnącą liczbą dowodów klinicznych potwierdzających jego skuteczność i profil bezpieczeństwa w różnych populacjach pacjentów.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Teneliligliptyna
Numer CAS	760937-92-6
Formuła molekularna	C₂₂H₃₀N₆OS
Masa cząsteczkowa	426,58 g/mol
Forma fizyczna	Krystaliczne ciało stałe
Temperatura topnienia	>100°C (rozkład)
Temperatura wrzenia	663,4 ± 55,0 °C (przewidywana)
Gęstość	1,38 g/cm3
Rozpuszczalność	Słabo rozpuszczalny w wodzie; Srozpuszczalny w etanolu i eterze dietylowym; Srozpuszczalny w DMSO
Stan przechowywania	Lodówka (2–8°C)

 

Trasa syntetyczna

---

Teneliligliptyna jest syntetyzowany z N-Boc piperazyny i diacetylonu poprzez kondensację, cyklizację i odbezpieczanie z wytworzeniem związku pośredniego 1-(3-metylo-1-fenylo-1H-pirazolo-5-ilo)piperazyny; następnie zabezpieczenie Fmoc, utlenianie i kondensacja trans-4-hydroksy-L-proliny z wytworzeniem związku pośredniego 3-[[(2S)-1-(9H-fluorometoksy-9-ylo)karbonylo]-4-oksopirolidyn-2-karbonylo]tiazolidyny. Te dwa związki pośrednie są następnie redukowane poprzez aminowanie i odbezpieczanie z wytworzeniem trelityny, leku przeciwcukrzycowego, z całkowitą wydajnością 47,2% (w przeliczeniu na trans-4-hydroksy-L-prolinę) i czystością 99,1% (oznaczoną metodą HPLC). Strukturę trelityny potwierdzono widmami MS, IR, 1H-NMR i 13C-NMR. Ta metoda syntezy wykorzystuje niedrogie i łatwo dostępne materiały wyjściowe, łagodne warunki reakcji, proste etapy przetwarzania końcowego i wysoką wydajność, co stanowi solidny fundament pod produkcję na skalę pilotażową.

 

Dlaczego Cosperpharm?

---

Kiedy Twój program produkcji leków przeciwcukrzycowych wymaga API inhibitora DPP-4 o zweryfikowanej czystości stereochemicznej i kompleksowej dokumentacji, Cosperpharm dostarcza Teneligliptynę z rygorem analitycznym i niezawodnością łańcucha dostaw, których wymagają klienci farmaceutyczni.

 

Jakość zaczyna się od stereochemii. Konfiguracja (2S,4S) w teneliligliptynie ma kluczowe znaczenie dla powinowactwa wiązania DPP-4—jakakolwiek epimeryzacja w którymkolwiek stereocentrum znacznie zmniejsza siłę działania i wprowadza trudne do usunięcia zanieczyszczenia. Nasz protokół uwalniania analitycznego obejmuje chiralną HPLC do kontroli stereoizomerów, weryfikacji czystości HPLC, analizy pozostałości rozpuszczalnika i oznaczania zawartości wody.

 

Dokumentacja wspierająca składanie wniosków regulacyjnych. Jako API inhibitora DPP-4, Teneliligliptyna wymaga kompleksowej dokumentacji wymaganej do składania wniosków regulacyjnych. Do każdej przesyłki dołączony jest Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości dla danej partii, identyfikowalność chromatograficzną i analizę pozostałości rozpuszczalnika. Dokumentacja gotowa do DMF, podsumowania stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

 

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach rozwoju. Cosperpharm dostarcza Teneligliptynę w skali gramowej w ilościach badawczo-rozwojowych na potrzeby opracowywania procesów i walidacji metod analitycznych, aż do partii wielokilogramowych do komercyjnej produkcji API. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych; zamówienia zbiorcze wysyłamy w ciągu 2–3 tygodnie.

 

Wsparcie techniczne dla pełnej kaskady syntetycznej. Nasz zespół chemii procesowej może doradzić w zakresie stereoselektywnej syntezy rusztowania tiazolidynowo-piperazynowego, strategii oczyszczania w celu usunięcia zanieczyszczeń związanych z procesem oraz metod analitycznych do oznaczania czystości enancjomerycznej.

 

Globalny zasięg dzięki przejrzystym cenom. Cosperpharm wysyła produkty do producentów farmaceutycznych, CRO i laboratoriów analitycznych na całym świecie, wraz z pełną dokumentacją celną. Rabaty ilościowe obowiązują w skali komercyjnej.

 

Warunki przechowywania

---

Przechowywać teneligliptynę w szczelnie zamkniętym pojemniku w lodówce (2–8 °C). Pojemnik należy przechowywać w suchym miejscu, chroniony przed światłem i przechowywany w czystym, dobrze wentylowanym pomieszczeniu, z dala od silnych środków utleniających i źródeł zapłonu.

 

Okres ważności: Dane dotyczące stabilności dostępne na żądanie w celu uzupełnienia dokumentacji wymaganej przepisami.

 

Środki ostrożności podczas postępowania: Stosować wyłącznie pod wyciągiem. Nosić rękawice odporne na chemikalia, okulary ochronne i fartuch laboratoryjny. Unikać wytwarzania pyłu i aerozoli. Nie jeść, nie pić i nie palić w miejscach pracy. Po użyciu dokładnie umyć ręce. Pełne informacje dotyczące bezpieczeństwa można znaleźć w Karcie Charakterystyki (SDS).

 

Skontaktuj się z nami

---

Zainteresowany jest Teneliligliptyną do celów produkcji leków przeciwcukrzycowych lub programu rozwoju analitycznego? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś. Nasz zespół jest gotowy dostarczyć specyfikacje produktów, dokumentację i ceny dostosowane do Twoich wymagań.