Produkty

Octan abirateronu (CAS 154229-18-2) to syntetyczna pochodna steroidu androstanu i ester 3β-octanu abirateronu, formalnie powstały w wyniku kondensacji grupy 3β-hydroksy abirateronu z kwasem octowym. Ta estryfikacja zwiększa biodostępność leku po podaniu doustnym w porównaniu z jego aktywną formą, abirateronem.

Abirateron (CAS 154229-19-3) to 3β-sterol, czyli androsta-5,16-dien-3β-ol podstawiony w pozycji 17 grupą 3-pirydylową. Pod względem chemicznym abirateron to 17-(pirydyn-3-ylo)androsta-5,16-dien-3β-ol (zgodnie z USP). Jako związek steroidowy, abirateron jest silnym, nieodwracalnym i selektywnym inhibitorem 17α-hydroksylazy/C17,20-liazy (CYP17), enzymu ulegającego ekspresji w tkankach nowotworów jąder, nadnerczy i prostaty, który reguluje biosyntezę androgenów.

Macytentan (CAS 441798-33-0) to nowy, aktywny po podaniu doustnym, niepeptydowy podwójny antagonista receptorów endoteliny ETA i ETB. Z chemicznego punktu widzenia macitentan to N-[5-(4-bromofenylo)-6-[2-[(5-bromo-2-pirymidynylo)oksy]etoksy]-4-pirymidynylo]-N'-propylosulfamid zawierający rdzeń pirymidynowy z podstawnikami bromofenylowymi, bromopirymidynyloksyetoksylowymi i propylosulfamidowymi.

Iwakaftor (CAS 873054-44-5) to aromatyczny amid otrzymywany przez formalną kondensację grupy karboksylowej kwasu 4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksylowego z grupą aminową 5-amino-2,4-di-tert-butylofenolu. Pod względem chemicznym iwakaftor to N-(2,4-di-tert-butylo-5-hydroksyfenylo)-4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksyamid zawierający rdzeń chinolinonowy połączony wiązaniem amidowym z fenolem podstawionym di-tert-butylem.

Cerytynib (CAS 1032900-25-6) to bardzo silny, biodostępny po podaniu doustnym, konkurencyjny wobec ATP inhibitor kinazy tyrozynowej drugiej generacji, który selektywnie celuje w kinazę chłoniaka anaplastycznego (ALK). Pod względem chemicznym cerytynib należy do klasy aminopirymidyn, a konkretnie do 2,6-diamino-5-chloropirymidyny, w której grupy aminowe w pozycjach 2 i 6 zawierają odpowiednio podstawniki 2-metoksy-4-(piperydyn-4-ylo)-5-metylofenyl i 2-(izopropylosulfonylo)fenyl.

Seleksypag (CAS 475086-01-2) jest silnym, wysoce selektywnym i dostępnym po podaniu doustnym nieprostanoidowym agonistą receptora prostacykliny (PGI₂) (receptor IP). Pod względem chemicznym Selexipag jest pochodną pirazyny o nazwie systematycznej 2-(4-((5,6-difenylopirazyn-2-ylo)(izopropylo)amino)butoksy)-N-(metylosulfonylo)acetamid.