Eluksadolina

Eluksadolina jest kluczowym aktywnym składnikiem farmaceutycznym (API) i certyfikowanym standardem referencyjnym w leczeniu zespołu jelita drażliwego z przewagą biegunki (IBS-D). Jako silny, selektywny, biodostępny po podaniu doustnymμ-agonista receptorów opioidowych iδ-antagonista receptorów opioidowych, eluksadolina oferuje unikalny mechanizm terapeutyczny, który działa na lokalne receptory jelitowe, zapewniając złagodzenie objawów, minimalizując jednocześnie zaparcia i ogólnoustrojowe skutki uboczne. W kontekście kontroli jakości i przepisów normy referencyjne eluksadoliny są nieocenione w badaniach farmaceutycznych, wspieraniu rozwoju produktu, zgłaszaniu ANDA i DMF, kontroli jakości (QC), walidacji metod i badaniach stabilności. Rygorystyczna charakterystyka i szczegółowe Certyfikaty Analiz (COA) dostarczane z materiałami referencyjnymi Eluxadoline spełniają wymogi regulacyjne, co czyni ten związek niezbędnym narzędziem dla producentów leków generycznych i laboratoriów analitycznych. Dzięki wykazanej skuteczności i profilowi ​​bezpieczeństwa eluksadolina stała się preferowanym wyborem w leczeniu IBS-D.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Eluksadolina
Numer CAS	864821-90-9
Formuła molekularna	C₃₂H₃₅N₅O₅
Masa cząsteczkowa	569,6 g/mol
Temperatura topnienia	>180°C (rozkład)
Temperatura wrzenia	834,2±65,0 °C (przewidywana)
Gęstość	1,284±0,06 g/cm3 (przewidywana)
Wygląd	Ciało stałe w kolorze złamanej bieli
Rozpuszczalność	Rozpuszczalny w DMSO (nieznacznie), metanolu (nieznacznie)
Stan przechowywania	Lodówka

Nowy lek na zespół jelita drażliwego o charakterze biegunkowym– Eluksadolina

---

W dniu 27 maja 2017 r. amerykańska FDA zatwierdziła Eluxadoline (marka Viberzi), nowy lek opracowany przez Furiex Pharmaceuticals do leczenia zespołu jelita drażliwego typu biegunkowego (IBS-D). Eluksadolina jest agonistą receptora opioidowego mi, który działa na receptory opioidowe mi w celu złagodzenia objawów IBS-D. Jest pionierskim doustnym środkiem terapeutycznym o miejscowym działaniu i unikalnym mechanizmie działania, wykazującym mieszaną aktywność receptorów opioidowych zarówno jakoμ-antagonista receptora i agonista receptora delta-opioidowego, jak również agonista receptora kappa. Podawanie podczas posiłków znacząco zmniejsza bóle brzucha i objawy biegunki u pacjentów z IBS-D. IBS-D to wieloczynnikowe zaburzenie żołądkowo-jelitowe charakteryzujące się utrzymującym się bólem brzucha, biegunką i zaburzeniami czynności jelit; dotyka około dwa razy więcej kobiet niż mężczyzn, przy obecnej globalnej chorobowości wynoszącej 15 milionów przypadków w Stanach Zjednoczonych i 13 milionów w Europie. Eluksadolina została pierwotnie opracowana przez Furiex Pharmaceuticals w Stanach Zjednoczonych; ForestLab nabył firmę za 1,47 miliarda dolarów w lipcu 2014 roku, a następnie nastąpiło przejęcie przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Aventis za 25 miliardów dolarów. Warto zauważyć, że firma Valeant Pharma z Kanady opracowała również rifaksyminę (nazwa handlowa Xifaxan) jako nową opcję leczenia IBS-D. Ryfaksymina to lek nabyty po przejęciu firmy Salix Pharma o wartości 11,1 miliarda dolarów i został zatwierdzony do leczenia encefalopatii wątrobowej (HE) i nieinwazyjnej biegunki wywołanej przez Escherichia coli.

 

Dlaczego Cosperpharm?

---

Gdy rozwój terapeutyczny IBS-D lub zgłoszenie ANDA wymaga wysokiej jakości standardów referencyjnych API i zanieczyszczeń, Cosperpharm dostarcza Eluxadoline z rygorem analitycznym, dogłębną dokumentacją i elastycznością dostaw, jakiej wymagają klienci farmaceutyczni.

 

Rygorystyczna kontrola jakości zapewniająca pewność przepisów. Eluksadolina jest złożoną cząsteczką peptydomimetyczną z wieloma stereocentrami i wymagającym szlakiem syntezy. Wszelkie zanieczyszczenia w tym API mogą zagrozić zarówno skuteczności, jak i bezpieczeństwu. Nasz protokół uwalniania analitycznego obejmuje weryfikację czystości HPLC, analizę czystości chiralnej, badanie pozostałości rozpuszczalnika i kompleksowe potwierdzenie tożsamości—ponieważ ostateczna jakość produktu leczniczego zależy od integralności tej substancji czynnej.

 

Dokumentacja wspierająca składanie wniosków regulacyjnych. Jako kluczowy API dla zgłoszeń ANDA i DMF, standardy referencyjne Eluxadoline wymagają dokładnej charakterystyki. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości HPLC specyficznej dla partii, identyfikowalności chromatograficznej i danych dotyczących pozostałości rozpuszczalnika—skonstruowane tak, aby można je było bezpośrednio dodać do pakietu walidacji metod. Dokumentacja gotowa do DMF, podsumowania stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

 

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach rozwoju. Cosperpharm dostarcza Eluxadoline w pełnym zakresie zastosowań—od wzorcowych ilości referencyjnych w skali gramowej do profilowania zanieczyszczeń w ramach kontroli jakości i opracowywania metod analitycznych, po ilości masowe do produkcji komercyjnej. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych; zamówienia zbiorcze wysyłamy w ciągu 2–3 tygodnie.

 

Wsparcie techniczne dla pełnej kaskady syntetycznej. Nasz zespół chemii procesowej może doradzić w zakresie wyboru dróg syntezy, strategii profilowania zanieczyszczeń i metod analitycznych wykrywania zanieczyszczeń związanych z procesem—ponieważ intensywnie pracowaliśmy nad tą złożoną cząsteczką w ramach wielu kampanii produkcyjnych.

 

Globalny zasięg dzięki przejrzystym cenom. Cosperpharm wysyła produkty do producentów farmaceutycznych, CRO i laboratoriów analitycznych na całym świecie, wraz z pełną dokumentacją celną. Rabaty ilościowe obowiązują w przypadku większej skali, a terminy realizacji podajemy z góry—żadnych ukrytych opłat, żadnych niespodziewanych opóźnień.

 

Warunki przechowywania

---

Przechowywać Eluksadolinę w szczelnie zamkniętym pojemniku, w zalecanych warunkach przechowywania (w lodówce). Pojemnik należy przechowywać w suchym miejscu, chroniony przed światłem i przechowywany w czystym, dobrze wentylowanym pomieszczeniu, z dala od silnych środków utleniających i źródeł zapłonu. Związek jest stabilny w zalecanych warunkach przechowywania.

 

Środki ostrożności podczas postępowania: Stosować wyłącznie pod wyciągiem. Nosić rękawice odporne na chemikalia, okulary ochronne i fartuch laboratoryjny. Unikać wytwarzania pyłu i aerozoli. Nie jeść, nie pić i nie palić w miejscach pracy. Po użyciu dokładnie umyć ręce. Pełne informacje dotyczące bezpieczeństwa można znaleźć w Karcie Charakterystyki (SDS).

 

Skontaktuj się z nami

---

Zabezpieczenie eluksadoliny do programu rozwoju terapii IBS-D, inicjatywy profilowania zanieczyszczeń lub walidacji metody analitycznej powinno być proste. Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste.