Produkty

Evocalcet (KHK7580) to silny, aktywny po podaniu doustnym agonista receptora wapniowego (CaSR), opracowany do leczenia nadczynności przytarczyc. Struktura molekularna leku Evocalcet obejmuje złożone rusztowanie z diarylaminy z centrum chiralnym, umożliwiające selektywną aktywację receptora wykrywającego wapń wyrażanego na komórkach gruczołu przytarczyc. Jako agonista CaSR, Evocalcet naśladuje działanie zewnątrzkomórkowego wapnia, hamując wydzielanie hormonu przytarczyc (PTH) i zmniejszając stężenie wapnia w surowicy.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) jest silnym, aktywnym po podaniu doustnym podwójnym antagonistą receptorów neurokininy-1 i neurokininy-3 o złożonej strukturze molekularnej obejmującej rdzeń pirazyno[2,1-c][1,4]oksazynowy, fluorowaną grupę fenylową i ugrupowanie bis(trifluorometylo)fenylowe.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) to silny, dostępny biologicznie po podaniu doustnym inhibitor deacetylazy histonowej klasy I i klasy IIb (HDAC) o unikalnej strukturze opartej na benzamidzie. Architektura molekularna Tucidinostatu obejmuje fluorowaną resztę anilidową połączoną z grupą pirydyloakrylamidową, umożliwiając selektywne hamowanie HDAC1, HDAC2, HDAC3 i HDAC10 przy wartościach IC₅₀ w zakresie nanomolowym.

Aksytynib (AG-013736) jest silnym, selektywnym i biodostępnym po podaniu doustnym, małocząsteczkowym, wielokierunkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej. Struktura molekularna aksytynibu obejmuje rdzeń indazolowy z podstawnikiem pirydylowinylowym i ugrupowaniem benzamidowym połączonym tioeterem, co umożliwia wiązanie się z kieszenią wiążącą ATP receptorów czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR). Jako inhibitor VEGFR nowej generacji, Aksytynib wykazuje wysoką skuteczność przeciwko VEGFR-1, VEGFR-2 i VEGFR-3 z wartościami IC₅₀ w zakresie subnanomolowym (0,1–0,3 nM), jednocześnie wykazując aktywność przeciwko PDGFR-β i c-KIT.

Lubiproston (SPI-0211, RU-0211) jest bicykliczną pochodną prostaglandyny E1 kwasu tłuszczowego i jest klasyfikowany jako selektywny aktywator kanału chlorkowego typu 2 (ClC-2). Struktura molekularna Lubiprostonu charakteryzuje się unikalnym bicyklicznym układem pierścieniowym z dwoma atomami fluoru i grupą ketonową, umożliwiającym specyficzne wiązanie się z kanałem chlorkowym 2 (CLCN2) zlokalizowanym w błonie wierzchołkowej nabłonka przewodu pokarmowego i aktywowanie go.

Roksadustat (FG-4592) to pierwsza w swojej klasie, biodostępna po podaniu doustnym mała cząsteczka, która działa jako inhibitor czynnika hydroksylazy prolilowej (HIF-PH) indukowany hipoksją. Struktura molekularna Roxadustatu obejmuje rusztowanie fenoksyizochinolinowe z grupą N-metylową i bocznym łańcuchem amidowym glicyny, co umożliwia mu konkurencyjne hamowanie enzymów hydroksylazy prolilowej HIF.