Gepirone (CAS 83928-76-1) jest selektywnym częściowym agonistą receptora 5-HT1A opracowanym do leczenia ciężkich zaburzeń depresyjnych. Chemicznie znany jako 4,4-dimetylo-1-[4-[4-(2-pirymidynylo)piperazyn-1-ylo]butylo]piperydyno-2,6-dion, Gepirone zawiera rdzeń glutarimidowy połączony z ugrupowaniem pirymidynylopiperazyny poprzez butylową przekładkę.
Gepiron jest selektywnym agonistą receptora serotoninowego 5-HT1A i certyfikowanym standardem referencyjnym opracowanym do leczenia ciężkich zaburzeń depresyjnych. Jako aktywny składnik farmaceutyczny opracowany pod nazwą kodową Alnespirone, w badaniach klinicznych Gepirone wykazał potencjał w leczeniu depresji. W kontekście kontroli jakości farmaceutycznej Gepirone służy jako główny standard odniesienia w zakresie profilowania zanieczyszczeń, opracowywania metod analitycznych i składania wniosków regulacyjnych. Gepirone jest rozpoznawany poprzez wiele oznaczeń regulacyjnych, co czyni go niezbędnym do testów kontroli jakości. Substancja lecznicza Gepirone wykazuje doskonałą stabilność podczas przechowywania w zalecanych warunkach. Co więcej, Gepirone działa w oparciu o odmienny mechanizm niż tradycyjne leki przeciwdepresyjne, co pokazuje potencjał terapeutyczny tego dobrze scharakteryzowanego rusztowania molekularnego w medycynie psychiatrycznej.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Gepiron
Numer CAS
83928-76-1
Formuła molekularna
C₁₉H₂₉N₅O₂
Masa cząsteczkowa
359,47 g/mol
Forma fizyczna
Solidny
Stan przechowywania
w atmosferze gazu obojętnego (azot lub argon) w temperaturze 2-8°C
Temperatura topnienia
106 - 108°C
Temperatura wrzenia
562.3 ± 60.0 °C
Trasa syntetyczna
MmechanizmOf Aakcja
Gepiron specyficznie aktywuje receptor 5-HT1A, moduluje neurotransmisję serotoninergiczną w korze przedczołowej i układzie limbicznym oraz poprawia regulację emocjonalną; w porównaniu z tradycyjnymi selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) może zmniejszać skutki uboczne, takie jak zaburzenia seksualne.
Historia badań i rozwoju
Po tym, jak Bristol-Myers Squibb przyznał Fabre-Kramerowi prawa do rozwoju w 1993 r., firma współpracowała zarówno z Organon, jak i GlaxoSmithKline (GSK), ale żadna ze spółek nie uzyskała zgody organów regulacyjnych. Ostatecznie firma Fabre-Kramer niezależnie zakończyła badania kliniczne III fazy i pomyślnie uzyskała zgodę, stając się pierwszym na świecie zatwierdzonym lekiem przeciwdepresyjnym ukierunkowanym na 5-HT1A i oferującym nowatorskie, zróżnicowane podejście do modulacji układu monoamin w leczeniu depresji.
Skontaktuj się z nami
Nawiąż współpracę z Cosperpharm dla firmy Gepirone, która zapewnia czystość, dokumentację i niezawodność dostaw wymaganą przez Twój program badawczy.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności