Nintedanib

Nintedanib to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy API, który zmienił sposób leczenia idiopatycznego zwłóknienia płuc i innych chorób zwłóknieniowych. Jako silny inhibitor wielu receptorowych kinaz tyrozynowych, Nintedanib działa na szlaki VEGFR, FGFR i PDGFR, które są kluczowymi czynnikami powodującymi zwłóknienie i angiogenezę. Charakterystyczne rusztowanie oksindolowe nintedanibu umożliwia jednoczesne hamowanie tych profibrotycznych i proangiogennych szlaków sygnałowych, zapewniając wielokierunkowe podejście do modyfikacji choroby. W produkcji farmaceutycznej Nintedanib wymaga rygorystycznej kontroli jakości, aby zapewnić spójność poszczególnych partii i skuteczność terapeutyczną. Syntetyczna droga do nintedanibu obejmuje konstrukcję rdzenia oksindolu, a następnie funkcjonalizację podstawnikami piperazyny i aniliny. Dla producentów leków generycznych i instytucji badawczych Nintedanib stanowi zarówno terapeutyczny API o wysokiej wartości, jak i związek cieszący się dużym zainteresowaniem w badaniach nad chorobami zwłóknieniowymi. Jako pierwsza celowana terapia IPF z klinicznie wykazaną skutecznością w ograniczaniu pogorszenia czynności płuc, Nintedanib ustanowił nowy standard leczenia zwłóknienia płuc.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Nintedanib
Numer CAS	656247-17-5
Formuła molekularna	C₃₁H₃₃N₅O₄
Masa cząsteczkowa	539.64
Temperatura topnienia	>237°C (rozkład)
Temperatura wrzenia	742,2 ± 60,0 °C (przewidywana)
Gęstość	1,284 ± 0,06 g/cm3 (przewidywana)
pKa	11,06 ± 0,20 (przewidywany)
Wygląd	Ljasnożółty do jasnozielonego solidny
Rozpuszczalność	DMSO (nieznacznie), Metanol (nieznacznie)
Stan przechowywania	Lodówka

Aplikacja

---

Nintedanib to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej (TKI) opracowany przez firmę Boehringer Ingelheim specjalnie do leczenia idiopatycznego zwłóknienia płuc (IPF) [1]. Jest to pierwsza terapia celowana IPF, w przypadku której wykazano spójne dowody kliniczne na znaczące zmniejszenie rocznego pogorszenia czynności płuc (nawet o 50%), a tym samym spowolnienie postępu choroby. Lek blokuje jednocześnie trzy kluczowe receptory: receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR), receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR1–3) i receptor czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR1–3).

 

PharakologiczneAakcja

---

Nintedanib działa na receptory płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFα i β), receptory czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR1–3) i receptory czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR1–3; Chemicalbook). Konkurencyjnie wiąże się z miejscami wiązania adenozynotrifosforanu (ATP) tych receptorów, blokując w ten sposób szlaki sygnałowe zaangażowane w postęp zwłóknienia oraz hamując proliferację, migrację i transformację fibroblastów, ostatecznie spowalniając postęp choroby idiopatycznego zwłóknienia płuc (IPF).

 

Bioaktywność

---

Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) jest skutecznym potrójnym inhibitorem kinazy naczyniowej, którego celem jest VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 i PDGFRα/β. W testach bezkomórkowych wartości IC50 wynosiły odpowiednio 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM i 59 nM/65 nM. Faza 3 badania klinicznego.

Skontaktuj się z nami

---

Nawiąż współpracę z Cosperpharm, aby uzyskać Nintedanib — jakość i niezawodność, na jaką zasługuje Twój program inhibitorów kinaz.