Fosforan rukaparybu

Fosforan rucaparybu jest silnym inhibitorem PARP, który został opracowany jako terapia celowana w leczeniu nowotworów z mutacją BRCA. Jako tricykliczny inhibitor PARP1 indolu, fosforan rucaparybu selektywnie wiąże się z PARP1 i hamuje naprawę DNA za pośrednictwem PARP1, promując niestabilność genomu i apoptozę w komórkach nowotworowych. Forma soli fosforanowej fosforanu rucaparybu zapewnia zwiększoną rozpuszczalność w wodzie i ulepszone właściwości fizykochemiczne w porównaniu z wolną zasadą, ułatwiając formułowanie farmaceutyczne i biodostępność po podaniu doustnym. W procesie produkcji farmaceutycznej Rucaparib Phosphate wymaga rygorystycznej kontroli jakości, aby zapewnić spójność poszczególnych partii i skuteczność terapeutyczną. Jako inhibitor PARP, Rucaparib Phosphate wykorzystuje syntetyczną śmiertelność w nowotworach z mutacjami BRCA1/2, co stanowi klinicznie potwierdzone podejście w onkologii precyzyjnej. Dla producentów leków generycznych i instytucji badawczych Rucaparib Phosphate stanowi zarówno terapeutyczny API o wysokiej wartości, jak i związek cieszący się dużym zainteresowaniem w odkrywaniu leków będących inhibitorami PARP.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Fosforan rukaparybu
Numer CAS	459868-92-9
Formuła molekularna	C₁₉H₂₁FN₃O₅P
Masa cząsteczkowa	421.37g/mol
Wygląd	Żółte ciało stałe
Temperatura topnienia	＞173 °C
Stan przechowywania	Uszczelnione w suchym miejscu, w temperaturze pokojowej

 

Bioaktywność

---

Rucaparyb (AG-014699, PF-01367338) jest inhibitorem PARP o wartości Ki wynoszącej 1,4 nM dla PARP1 w testach bezkomórkowych i powinowactwie wiązania z pozostałymi ośmioma miejscami PARP. Faza 3 badania klinicznego.

 

In Vto samoSnauka

---

AG-014699 skutecznie hamuje oczyszczoną, pełnej długości ludzką PARP-1 i wykazuje silne działanie hamujące PARP w komórkach LoVo i SW620. Jako pochodna fosforanowa AG14447 jest pierwszym inhibitorem PARP łączonym z temozolomidem w badaniach klinicznych. Działanie radiouczulające AG-014699 wynika z hamowania dalszej aktywacji NF-κB i naprawy SSB. Związek ten celuje w aktywację NF-κB wywołaną uszkodzeniem DNA, jednocześnie przezwyciężając toksyczność związaną z konwencjonalnymi inhibitorami NF-κB, bez pogarszania innych krytycznych reakcji zapalnych. W stężeniu 1 μM AG-014699 hamował aktywność PARP-1 o 97,1% w komórkach D283 Med. W komórkach NB-1691, SH-SY-5Y i SKNBE(2c) AG-014699 znacząco zwiększał cytotoksyczność topotekanu i temozolomidu.

 

WVStudia ivo

---

AG-014699 jest nietoksyczny i znacząco nasila indukowane temozolomidem hamowanie wzrostu nowotworu (TGD) w białkach naprawy DNA ksenoprzeszczepów D384Med. Badania farmakokinetyczne wykazały obecność AG-014699 w tkance mózgowej, co sugeruje jego potencjał w leczeniu nowotworów wewnątrzczaszkowych. Badania modelowe in vivo (ksenoprzeszczepy NB1691 i SHSY5Y) wykazały, że AG-014699 zwiększa skuteczność przeciwnowotworową temozolomidu, wywołując całkowitą i trwałą regresję guza.

 

Skontaktuj się z nami

---

Jeśli potrzebujesz Rucaparib Phosphate o jakości, dokumentacji i niezawodności dostaw, jakich wymaga Twój program inhibitorów PARP, Cosperpharm jest tu, aby Ci pomóc.