Bepotastyna

Bepotastyna jest klinicznie uznanym lekiem przeciwhistaminowym stosowanym w leczeniu stanów alergicznych, w tym alergicznego nieżytu nosa, alergicznego zapalenia spojówek i pokrzywki. Jako selektywny antagonista receptora H1, Bepotastyna blokuje działanie histaminy na obwodowe receptory H1 bez znaczącej penetracji OUN, unikając w ten sposób uspokajających skutków ubocznych powszechnie związanych z pierwszym‑generacji leków przeciwhistaminowych. Bepotastyna jest dostępna zarówno w postaci doustnej, jak i do oczu, z miejscowym roztworem do oczu (Bepreve®) wskazanym w leczeniu swędzenia oczu związanego z alergicznym zapaleniem spojówek. Bepotastyna w dalszym ciągu stanowi ważną opcję terapeutyczną dla pacjentów cierpiących na choroby alergiczne, oferując korzystny profil bezpieczeństwa i skuteczności.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Bepotastyna
Numer CAS	125602-71-3
Formuła molekularna	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Masa cząsteczkowa	388,89 g/mol
Temperatura topnienia	56 – 58°C
Temperatura wrzenia	546,8 ± 50,0°C
Gęstość	1.26g/cm3
Stan przechowywania	−20°C, w obojętnej atmosferze

 

Bioaktywność

---

Bepotastyna jest niedziałającym uspokajająco, selektywnym antagonistą receptora histaminowego 1 (H1).

 

In Vto samoSnauka

---

Bepotastyna posiada dodatkowy przeciwalergiczny działalność w tym stabilizacja z maszt komórka funkcjonować , zahamowanie z eozynofilowy infiltracja,zahamowanie z Ił-5 produkcja i zahamowanie z leukotrien B4(LTB4) I LTD4 działalność.

 

W stężeniach 10–100 mikrometrów,βpotastyna znacząco hamuje indukowaną antygenem produkcję IL-5 w ludzkich jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej (PBMC), a efekt ten nasila się, gdy PBMC są wstępnie inkubowane z bepotastyną.

 

Leukotrien B4 zwiększał stężenie Ca2+ w hodowanych neutrofilach, a stężenie to było hamowane przez etanosulfonian beparastyny ​​(1–100 μM). Leukotrien B4 zwiększał także stężenie Ca2+ w hodowanych neuronach zwoju korzenia grzbietowego, co było podobnie hamowane przez besylan beparastyny ​​(100μM).

 

WVStudia ivo

---

Bepalastyna (10 mg/kg) hamuje drapanie wywołane śródskórnym wstrzyknięciem histaminy (100 nmol w jedno miejsce), ale jest nieskuteczna w przypadku stymulacji serotoniny (100 nmol w jedno miejsce).

 

Bepalastyna (1–10 mg/kg, podanie doustne) wykazuje zależne od dawki hamowanie drapania wywołanego substancją P (100 nmol na miejsce) i leukotrienem B4 (0,03 nmol na miejsce; Chemicalbook). In vivo bepalastyna w sposób zależny od dawki hamuje przyspieszenie indukowanej histaminą przepuszczalności naczyń, a w badaniach na świnkach morskich hamuje homologiczny pasywny wstrząs anafilaktyczny skóry.

 

W mysich modelach świądu doustne podanie bepotastyny ​​hamowało częstotliwość i czas trwania drapania.

 

Skontaktuj się z nami

---

Szukasz Bepotastyny ​​do opracowania receptury lub zgłoszenia ANDA? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację i wsparcie techniczne.