Bromowodorek eletryptanu

Bromowodorek eletryptanu jest selektywnym 5‑HT₁Agonista receptora B/1D wskazany do doraźnego leczenia migreny z aurą lub bez niej. Jako członek klasy tryptanów, bromowodorek eletryptanu wytwarza dawkę‑zależne zmniejszenie przepływu krwi w tętnicy szyjnej in vivo i wykazuje silne działanie przeciwmigrenowe. Bromowodorek eletryptanu jest dostarczany jako dodatek‑Białe do jasnobrązowego ciało stałe o czystości≥98% (HPLC). Rdzeń indolowy bromowodorku eletryptanu ma kluczowe znaczenie dla jego haju‑powinowactwo wiązane z 5‑HT₁B i 5‑HT₁Receptory D. Bromowodorek eletryptanu jest również dostępny jako wzorzec odniesienia do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod i zastosowań w kontroli jakości w zgłoszeniach ANDA.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Bromowodorek eletryptanu
Numer CAS	177834-92-3
Formuła molekularna	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Masa cząsteczkowa	463,43 g/mol
Forma fizyczna	Solidny
Wygląd	Złamanej bieli do jasnobrązowej
Temperatura topnienia	169–171°C
Stan przechowywania	Wysuszyć w temperaturze pokojowej

Bioaktywność

---

Eletryptan (UK-116044) jest selektywnym agonistą receptorów 5-hydroksytryptaminy 1B i 1D, z wartościami Ki wynoszącymi odpowiednio 0,92 nM i 3,14 nM.

 

In Vto samoSnauka

---

Eletryptan powoduje zależny od stężenia skurcz tętnicy opon mózgowych środkowej, tętnic wieńcowych i żyły odpiszczelowej. Jego siła działania w tętnicy oponowej środkowej jest znacznie większa niż w tętnicach wieńcowych (86-krotnie) lub żyle odpiszczelowej (66-krotnie). W badaniach klinicznych zaobserwowano, że eletryptan (40 mg i 80 mg) i sumatryptan (100 mg) wywoływały podobnie przewidywalne skurcze tętnicy oponowej środkowej przy ich maksymalnych stężeniach wolnego osocza (Cmax).

 

WVStudia ivo

---

U znieczulonych psów eletryptan (<1000 mg/kg, wstrzyknięcie dożylne) powoduje zależne od dawki zmniejszenie przepływu krwi w tętnicy szyjnej. Eletryptan zmniejsza średnicę tętnicy wieńcowej, a wartość ED50 wynosi 63 mg/kg u znieczulonych psów. U szczurów opony twardej podanie eletryptanu (<300 mg/kg, wstrzyknięcie dożylne) przed elektryczną stymulacją zwoju trójdzielnego całkowicie hamuje zależny od dawki wyciek białek osocza. U szczurów opony twardej eletryptan (100 mg/kg, wstrzyknięcie dożylne) całkowicie hamuje wyciek białek osocza. U pacjentów z migreną częstość reakcji na ból głowy wynosiła 24% w grupie placebo, 54% w przypadku eletryptanu (20 mg), 65% w przypadku eletryptanu (40 mg) i 77% w przypadku eletryptanu (80 mg) 2 godziny po podaniu. Eletryptan wykazuje doskonałą tolerancję; Dominujące działania niepożądane u pacjentów z migreną mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego i są przemijające. U kotów jontoforetyczny wypływ eletryptanu (50 nA) hamował reakcje w 75% komórek i hamował średnią aktywność wyładowań komórkowych o 42%.

Skontaktuj się z nami

---

Gotowy do zabezpieczenia wysokiego‑jakości bromowodorku eletryptanu do Twojego programu produkcji leków na migrenę lub programu rozwoju analitycznego? Cosperpharm to Twój zaufany partner. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną— dążymy do zapewnienia doskonałości w zakresie półproduktów farmaceutycznych i standardów referencyjnych.