Fikonalkib

Fikonalkib jest silnym lekiem przeciwnowotworowym, który hamuje receptor kinazy tyrozynowej chłoniaka anaplastycznego (ALK), stosowanym jako lek przeciwnowotworowy w leczeniu nowotworów wywołanych ALK. Jako doustny biodostępny inhibitor ALK trzeciej generacji, Ficonalkib wykazuje IC₅₀wartości 1,3 nM i 1,5 nM odpowiednio dla ALK typu dzikiego i mutanta F1174L. Fikonalkib wiąże się z kinazą tyrozynową typu dzikiego ALK i licznymi mutacjami ALK, w tym mutacjami nabytej oporności, i hamuje je, co prowadzi do zakłócenia sygnalizacji, w której pośredniczy ALK i zahamowania wzrostu komórek nowotworowych wykazujących ekspresję ALK. Fikonalkib należy do trzeciej generacji inhibitorów ALK, zaprojektowanych w celu przezwyciężenia mechanizmów oporności ograniczających skuteczność inhibitorów ALK wcześniejszych generacji, takich jak kryzotynib, cerytynib i alektynib. Dzięki wysokiemu profilowi ​​selektywności wobec kinaz, ficonalkib stanowi obiecującą opcję terapeutyczną dla pacjentów z NSCLC ALK-dodatnim, u których wystąpiła progresja po wcześniejszym leczeniu inhibitorami ALK.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Fikonalkib
Numer CAS	2233574-95-1
Formuła molekularna	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Masa cząsteczkowa	565,73 g/mol
Wygląd	Jasnożółte do brązowego ciało stałe
Temperatura wrzenia	781.1±70.0℃
Gęstość	1.32±0,1 g/cm23
Stan przechowywania	−20°C

Zalety produktu

---

 Silny inhibitor ALK trzeciej generacji

Fikonalkib jest silnym, selektywnym inhibitorem ALK trzeciej generacji z IC₅₀wartości 1,3 nM dla ALK typu dzikiego i 1,5 nM dla mutanta F1174L. Ta wyjątkowa siła czyni Ficonalkib wiodącym kandydatem na NSCLC z dodatnim wynikiem ALK i inne nowotwory zależne od ALK.

 

 Szeroki zakres mutacji oporności na ALK

Fikonalkib wiąże się z kinazą tyrozynową typu dzikiego ALK i licznymi mutacjami ALK, w tym mutacjami nabytej oporności, i je hamuje. Tak szeroki zakres leczenia sprawia, że ​​ficonalkib jest skuteczny u pacjentów, u których wystąpiła progresja w wyniku leczenia inhibitorami ALK wcześniejszej generacji.

 

 Wysoka selektywność kinazy

Fikonalkib wykazuje wysoką selektywność wobec kinaz i bardzo słabo hamuje członków rodziny kinaz receptora tropomiozyny (TRK) (TRKA-C). Ten profil selektywności sugeruje korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji w porównaniu z mniej selektywnymi inhibitorami ALK.

 

 Doustnie biodostępny

Fikonalkib jest biodostępny po podaniu doustnym, co ułatwia wygodne dawkowanie doustne w zastosowaniach klinicznych. Ta właściwość farmakokinetyczna ma kluczowe znaczenie dla przestrzegania zaleceń przez pacjenta i długotrwałego dawkowania we wskazaniach onkologicznych.

 

 Zaawansowane rusztowanie pirolopirymidynowe

Rdzeń pirolo[2,3-d]pirymidynowy fikonalkibu reprezentuje wyrafinowaną klasę inhibitorów kinaz. Złożona architektura związku wymaga zaawansowanych możliwości syntezy—specjalistyczną wiedzę, którą Cosperpharm wnosi do każdej partii.

 

Zapewnienie jakości produktu

---

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości dla leku Ficonalkib, który spełnia rygorystyczne oczekiwania zarówno w zakresie wytwarzania związków badawczych, jak i zastosowań w zakresie standardów referencyjnych:

 

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi wielotechnikowe analityczne badanie uwalniania: czystość HPLC (≥98%), weryfikacja wyglądu (jasnożółty do brązowego stały proszek), oznaczenie zawartości wody (Karl Fischer), analiza pozostałości rozpuszczalnika (GC) i tam, gdzie ma to zastosowanie,¹Potwierdzenie H NMR i MS tożsamości molekularnej.

 

Pełna identyfikowalność partii dzięki zachowanym próbkom. Od zakupu surowców poprzez syntezę, oczyszczanie, suszenie i końcowe pakowanie – każdy etap jest w pełni udokumentowany i identyfikowalny. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii z wystarczającą ilością próbek przechowywanych zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

 

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania: długotrwałe przechowywanie w temp−20 °C, z przyspieszonymi badaniami stabilności przeprowadzonymi na reprezentatywnych partiach. Podsumowania dotyczące stabilności są regularnie aktualizowane, a dostępne są pełne pakiety danych na potrzeby przesyłania przez klientów wniosków regulacyjnych. Okres przydatności do spożycia: 3 lata przy−20 °C; 2 lata w 4°C.

 

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki specyficzne dla partii, kartę charakterystyki materiału (SDS) oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych. Niestandardowe umowy dotyczące jakości i dodatkowa dokumentacja są dostępne na żądanie.

 

Audyty jakości inicjowane przez klienta. Kwalifikowani klienci mogą przeprowadzać audyty obiektów produkcyjnych, kontroli jakości i dokumentacji Cosperpharm. Aby umówić się na audyt, skontaktuj się z naszym zespołem regulacyjnym.

 

Często zadawane pytania

---

P1: Co to jest Ficonalkib?

Odp.: Fikonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) jest silnym, selektywnym inhibitorem trzeciej generacji kinazy chłoniaka anaplastycznego (ALK), receptorowej kinazy tyrozynowej powiązanej z różnymi nowotworami złośliwymi, zwłaszcza niedrobnokomórkowym rakiem płuc (NSCLC).

 

P2: Jaki jest mechanizm działania Ficonalkibu?

Odp.: Fikonalkib wiąże się z kinazą tyrozynową typu dzikiego ALK i licznymi mutacjami ALK, w tym mutacjami nabytej oporności, i je hamuje. To hamowanie zakłóca sygnalizację, w której pośredniczy ALK i hamuje wzrost komórek nowotworowych wyrażających ALK.

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz Ficonalkibu do swojego programu badawczego dotyczącego inhibitorów ALK, badań przedklinicznych lub kampanii produkcyjnej? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie związków badawczych o wysokiej czystości i standardów referencyjnych. Skontaktuj się już dziś—nasz zespół jest gotowy wspierać Twój projekt od odkrycia po rozwój kliniczny.