MDS-09-01

MDS-09-01 to chiralna sól dioctanu diketopiperazyny, chemicznie identyfikowana jako dioctan (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutylo)piperazyno-2,5-dionu. Związek ten jest formalnie produktem cyklodimeryzacji L-lizyny typu „od głowy do ogona”, przy czym przeciwjony octanowe protonują boczne pierwszorzędowe grupy aminowe w celu zwiększenia zarówno rozpuszczalności w wodzie, jak i stabilności przy długotrwałym przechowywaniu. MDS-09-01 ma szczególne znaczenie w kontroli jakości farmaceutycznej jako potencjalne zanieczyszczenie związane z procesem lub syntetyczny półprodukt w substancjach leczniczych, które zawierają rusztowania diketopiperazynowe pochodzące z lizyny – motywy strukturalne, które zostały szeroko zbadane w zastosowaniach do dostarczania leków, szczególnie w preparatach nanocząstek lipidowych, gdzie grupy aminowe ułatwiają sprzęganie z lipidami PEG i ligandami docelowymi. Dostępność MDS-09-01 jako w pełni scharakteryzowanego standardu referencyjnego umożliwia laboratoriom analitycznym walidację metod HPLC zdolnych do rozdzielenia i określenia ilościowego tego konkretnego zanieczyszczenia, potwierdzając zgodność z wytycznymi ICH Q3A dotyczącymi rozwoju produktów farmaceutycznych.

Parametry produktu

Trasa syntetyczna

MDS-09-01, jako sól dioctanowa (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutylo)piperazyno-2,5-dionu, jest produktem cyklodimeryzacji L-lizyny.

Reprezentatywne podejście syntetyczne rozpoczyna się od monochlorowodorku L-lizyny, który jest najpierw estryfikowany do odpowiedniego estru metylowego przy użyciu chlorku tionylu w metanolu. Powstały ester metylowy L-lizyny poddaje się następnie cyklizacji w warunkach zasadowych — zazwyczaj przy użyciu metanolanu sodu we wrzącym, wysokowrzącym rozpuszczalniku, takim jak toluen lub ksylen, w celu usunięcia produktu ubocznego, metanolu — w celu utworzenia pierścienia diketopiperazynowego poprzez międzycząsteczkową kondensację typu „head-to-tail” dwóch cząsteczek estru lizyny. Otrzymaną wolną zasadę (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutylo)piperazyno-2,5-dion następnie traktuje się dwoma równoważnikami kwasu octowego, otrzymując sól dioctanową. Oczyszczanie zazwyczaj osiąga się poprzez rekrystalizację lub chromatografię kolumnową w celu otrzymania produktu końcowego o czystości ≥95%.

Często zadawane pytania

P1: Jakie są główne zastosowania farmaceutyczne MDS-09-01?

Odp.: MDS-09-01 jest stosowany przede wszystkim jako marker referencyjny w opracowywaniu, walidacji i rutynowym wykonywaniu metod HPLC i UPLC. Wspiera profilowanie zanieczyszczeń, ocenę specyficzności metod i przygotowywanie wniosków regulacyjnych dotyczących leków syntetyzowanych przy użyciu półproduktów na bazie lizyny lub rusztowań diketopiperazynowych, w tym niektórych systemów dostarczania leków nanocząstek lipidowych.

P2: Jaka dokumentacja jest dostarczana wraz z dostawą MDS-09-01?

Odp.: Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) z danymi dotyczącymi czystości, chromatogramy analityczne i kartę charakterystyki materiału (MSDS). Można przygotować pakiety dokumentacji gotowe do obsługi DMF i dostosowane do indywidualnych potrzeb umowy dotyczące jakości, aby wspierać zgłoszenia wymagane przepisami.

Warunki przechowywania

Przechowywać MDS-09-01 w temperaturze -20°C w szczelnie zamkniętym pojemniku, zawsze chronionym przed światłem i wilgocią. Przed otwarciem należy odczekać co najmniej godzinę, aby zapieczętowane opakowanie osiągnęło temperaturę otoczenia, aby zapobiec kondensacji wilgoci. Związek jest higroskopijny ze względu na obecność protonowanych pierwszorzędowych grup aminowych; dlatego zdecydowanie zaleca się przechowywanie w atmosferze obojętnej (argonu lub azotu). Przestrzeganie zaleceń dotyczących przechowywania określonych w Świadectwie analizy jest niezbędne dla zachowania integralności produktu przez cały udokumentowany okres jego przydatności do spożycia.

Skontaktuj się z nami

Jeśli chcesz najpierw przeprowadzić wstępną ocenę, dostępne są próbki w skali miligramowej do sprawdzenia wykonalności metody i sprawdzenia przydatności systemu. Kiedy się skontaktujesz, po prostu wspomnij o swoich zainteresowaniach.