KWAS 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowy

KWAS 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowy jest kluczowym półproduktem do produkcji losartanu, walsartanu i innych leków przeciwnadciśnieniowych klasy sartanów, gdzie zapewnia rdzeń imidazolowy, który wiąże się z receptorem AT₁. Oprócz sartanów, KWAS 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowy jest stosowany w konstrukcji inhibitorów czynnika Xa, azoli przeciwgrzybiczych i poliamidów wiążących DNA. Funkcjonalność kwasowa KWASU 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowego jest zazwyczaj aktywowana jako chlorek kwasowy lub sprzęgana bezpośrednio przy użyciu odczynników karbodiimidowych, podczas gdy grupa N-metylowa pozostaje obojętna w tych warunkach. Cosperpharm zapewnia, że ​​KWAS 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowy jest dostarczany z minimalnym zanieczyszczeniem regioizomerem kwasu 4-karboksylowego, który ma kluczowe znaczenie dla chiralnej czystości dalszych sartanowych API.

Parametry produktu

Zapewnienie jakości w Cosperpharm

Każda partia przechodzi:

● Chromatografia gazowa (GC) – czystość ≥97,0%

● Miareczkowanie niewodne – czystość ≥97,0%

● Współczynnik załamania światła – analiza konfirmacyjna

● ¹H NMR – weryfikacja strukturalna

● Wygląd – bezbarwna, jasnożółta do jasnopomarańczowej, klarowna ciecz

Do każdej przesyłki dołączone są kompleksowe certyfikaty COA, karty charakterystyki (z pełnymi informacjami GHS) i świadectwo pochodzenia.

Zalety produktu

1.Sartan Core Intermediate – bezpośredni prekursor bifenyloimidazolowego szkieletu losartanu, walsartanu i irbesartanu.

2. Reaktywność ortogonalna – Kwas można selektywnie aktywować w obecności azotu metyloimidazolowego.

3. Wysoka czystość regioizomeryczna – czystość ≥99% z 4-izomerem kontrolowanym do <0,3%, zapewniająca jakość końcowego interfejsu API.

4. Doskonała stabilność – niehigroskopijny, nie są wymagane żadne specjalne warunki przechowywania poza zamkniętym pojemnikiem w temperaturze pokojowej.

5.Dostawy na tony – Cosperpharm rutynowo dostarcza ten kwas w ilościach wielotonowych do komercyjnej produkcji API.

Trasa syntetyczna

KWAS 1-METYLO-1H-IMIDAZOLO-5-karboksylowy można otrzymać przez utlenianie 5-hydroksymetylo-1-metyloimidazolu. Alkohol rozpuszcza się w wodzie i traktuje katalityczną ilością TEMPO i podchlorynu sodu lub utlenia nadmanganianem potasu w kontrolowanym pH. Kwas następnie wytrąca się poprzez doprowadzenie pH do punktu izoelektrycznego, filtruje i rekrystalizuje z wody/etanolu. Alternatywne drogi obejmują dekarboksylację kwasu 1-metylo-1H-imidazolo-4,5-dikarboksylowego.

Często zadawane pytania

P1: Czy mogę bezpośrednio sprzęgać ten kwas z aminami?

Odp.: Tak, stosując standardowe odczynniki do sprzęgania peptydów, takie jak EDC/HOBt lub HATU/DIPEA w DMF. Reakcja przebiega w temperaturze pokojowej.

P2: Jak przekształcić go w chlorek kwasowy?

Odp.: Traktować chlorkiem tionylu lub chlorkiem oksalilu w dichlorometanie z katalityczną ilością DMF. Powstały chlorek kwasowy jest wrażliwy na wilgoć.

Skontaktuj się z nami

Aby omówić zakupy hurtowe tego półproduktu sartanu lub uzyskać zatrzymaną próbkę do kwalifikacji analitycznej, skontaktuj się z działem półproduktów Cosperpharm API — odpowiadamy na zapytania techniczne i handlowe w ciągu jednego dnia roboczego.