Ibrutynib (PCI‑32765) to pierwszy w swojej klasie, dostępny biologicznie po podaniu doustnym, nieodwracalny, drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona (BTK). Strukturalnie ibrutynib składa się z rdzenia pirazolo[3,4-d]pirymidynowego z podstawnikiem 4-fenoksyfenylowym w pozycji 3, ugrupowania aminopirymidynowego i pierścienia piperydynowego zawierającego akryloamidowy akceptor Michaela. Ta architektura molekularna umożliwia Ibrutynibowi utworzenie wiązania kowalencyjnego z Cys481 w kieszeni wiążącej ATP BTK poprzez głowicę akryloamidową, co powoduje nieodwracalne hamowanie enzymu.
Fenebrutynib (GDC‑0853, RG7845) to silny, selektywny, dostępny po podaniu doustnym i niekowalencyjny inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona (BTK) opracowany przez firmę Roche/Genentech. Strukturalnie fenebrutynib ma złożony skondensowany rdzeń heterocykliczny z hydroksymetylopodstawionym rusztowaniem bipirydynylowym, podstawnikiem piperazynylooksetanylowym i ugrupowaniem cyklopenta-pirolopirazynonowym.
Bepotastyna jest niedziałającym uspokajająco, selektywnym antagonistą receptora histaminowego H1 drugiej generacji, należącym do chemicznej klasy piperydyn. Strukturalnie bepotastyna zawiera pierścień piperydynowy podstawiony grupą (4-chlorofenylo) (pirydyn-2-ylo)metoksylową w pozycji 4 i łańcuch boczny kwasu butanowego w pozycji 1, z pojedynczym stereocentrum na węglu benzylowym.
Venetoklaks (ABT-199, GDC-0199) to pierwszy w swojej klasie, biodostępny po podaniu doustnym, drobnocząsteczkowy inhibitor białka chłoniaka B-komórkowego 2 (BCL-2). Strukturalnie Venetoclax ma złożony rdzeń heterocykliczny zakotwiczony przez farmakofor biarylacylosulfonamidowy, z nitropodstawionym ugrupowaniem benzenosulfonamidowym i podstawnikiem zawierającym tetrahydropiran, które razem nadają wyjątkową selektywność wobec BCL-2 w porównaniu z innymi antyapoptotycznymi członkami rodziny BCL-2.
Abemacyklib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) jest odwracalnym, konkurencyjnym wobec ATP inhibitorem kinaz zależnych od cyklin 4 i 6 (CDK4/6). Strukturalnie abemacyklib zawiera rdzeń 2-aminopirymidynowy podstawiony ugrupowaniem fluorowanego benzimidazolu i łańcuch boczny N-etylopiperazynylometylopirydyny. Cząsteczka zawiera dwa atomy fluoru, osiem atomów azotu i szkielet molekularny, który umożliwia silne i selektywne hamowanie kompleksów CDK4/cyklina D1 w stosunku do kompleksów CDK6/cyklina D1.
Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) to pierwszy w swojej klasie, biodostępny po podaniu doustnym, drobnocząsteczkowy inhibitor polimerazy poli(ADP-rybozy) (PARP) 1 i 2. Strukturalnie Olaparib składa się z rdzenia ftalazynonowego podstawionego grupą fluorobenzylową i pierścienia piperazyny zawierającego cyklopropanokarbonyl. ugrupowanie. Cząsteczka zawiera rusztowanie ftalazyno-1(2H)-onowe, które jest niezbędne dla działania hamującego PARP, przy czym pierścień piperazynowy zapewnia kluczowe interakcje w miejscu aktywnym PARP.
Cosper jest profesjonalnym producentem i dostawcą w Chinach. Posiadamy doświadczony zespół sprzedaży, profesjonalnych techników i zespół obsługi posprzedażnej.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności
