Produkty

Woksylaprewir (CAS 1535212-07-7) jest makrocyklicznym, odwracalnym inhibitorem proteazy serynowej NS3/4A wirusa zapalenia wątroby typu C (HCV). Opracowany przez Gilead Sciences, woksylaprewir jest fluorowanym związkiem makrocyklicznym zawierającym złożone rusztowanie pentacykliczne o wzorze cząsteczkowym C₄₀H₅₂F₄N₆O₉S. Struktura woksylaprewiru obejmuje ugrupowanie difluorometylocyklopropylosulfonylokarbamoilowe i grupę tert-butylową, które razem przyczyniają się do jego wiązania o wysokim powinowactwie z miejscem aktywnym proteazy NS3/4A.

Biktegrawir (CAS 1611493-60-7) to inhibitor transferu nici integrazy HIV-1 (INSTI) drugiej generacji opracowany przez Gilead Sciences. Pod względem chemicznym jest to pochodna amidu kwasu monokarboksylowego o złożonym policyklicznym rdzeniu, który zawiera pierścień pirymidynowy, pierścień chinolinowy i pierścień tetrahydrofuranowy. Struktura molekularna biktegrawiru charakteryzuje się sztywnym, tricyklicznym rusztowaniem, które wydłuża czas przebywania na kompleksie integraza-DNA, co stanowi podstawę jego wyjątkowej siły działania przeciwko szczepom HIV-1 opornym na wcześniejsze inhibitory integrazy, takie jak raltegrawir, elwitegrawir i dolutegrawir.

Rilzabrutynib (PRN1008) jest odwracalnym kowalencyjnym, selektywnym i aktywnym po podaniu doustnym inhibitorem kinazy tyrozynowej Brutona (BTK). Strukturalnie rilzabrutynib składa się z rdzenia pirazolo[3,4-d]pirymidynowego z podstawnikiem 2-fluoro-4-fenoksyfenylowym, pierścienia piperydynowego z α,β-nienasyconą głowicą nitrylową oraz piperazynylo-oksetanylu łańcucha bocznego.

Ibrutynib (PCI‑32765) to pierwszy w swojej klasie, dostępny biologicznie po podaniu doustnym, nieodwracalny, drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona (BTK). Strukturalnie ibrutynib składa się z rdzenia pirazolo[3,4-d]pirymidynowego z podstawnikiem 4-fenoksyfenylowym w pozycji 3, ugrupowania aminopirymidynowego i pierścienia piperydynowego zawierającego akryloamidowy akceptor Michaela. Ta architektura molekularna umożliwia Ibrutynibowi utworzenie wiązania kowalencyjnego z Cys481 w kieszeni wiążącej ATP BTK poprzez głowicę akryloamidową, co powoduje nieodwracalne hamowanie enzymu.

Fenebrutynib (GDC‑0853, RG7845) to silny, selektywny, dostępny po podaniu doustnym i niekowalencyjny inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona (BTK) opracowany przez firmę Roche/Genentech. Strukturalnie fenebrutynib ma złożony skondensowany rdzeń heterocykliczny z hydroksymetylopodstawionym rusztowaniem bipirydynylowym, podstawnikiem piperazynylooksetanylowym i ugrupowaniem cyklopenta-pirolopirazynonowym.

Bepotastyna jest niedziałającym uspokajająco, selektywnym antagonistą receptora histaminowego H1 drugiej generacji, należącym do chemicznej klasy piperydyn. Strukturalnie bepotastyna zawiera pierścień piperydynowy podstawiony grupą (4-chlorofenylo) (pirydyn-2-ylo)metoksylową w pozycji 4 i łańcuch boczny kwasu butanowego w pozycji 1, z pojedynczym stereocentrum na węglu benzylowym.