Produkty

Venetoklaks (ABT-199, GDC-0199) to pierwszy w swojej klasie, biodostępny po podaniu doustnym, drobnocząsteczkowy inhibitor białka chłoniaka B-komórkowego 2 (BCL-2). Strukturalnie Venetoclax ma złożony rdzeń heterocykliczny zakotwiczony przez farmakofor biarylacylosulfonamidowy, z nitropodstawionym ugrupowaniem benzenosulfonamidowym i podstawnikiem zawierającym tetrahydropiran, które razem nadają wyjątkową selektywność wobec BCL-2 w porównaniu z innymi antyapoptotycznymi członkami rodziny BCL-2.

Abemacyklib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) jest odwracalnym, konkurencyjnym wobec ATP inhibitorem kinaz zależnych od cyklin 4 i 6 (CDK4/6). Strukturalnie abemacyklib zawiera rdzeń 2-aminopirymidynowy podstawiony ugrupowaniem fluorowanego benzimidazolu i łańcuch boczny N-etylopiperazynylometylopirydyny. Cząsteczka zawiera dwa atomy fluoru, osiem atomów azotu i szkielet molekularny, który umożliwia silne i selektywne hamowanie kompleksów CDK4/cyklina D1 w stosunku do kompleksów CDK6/cyklina D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) to pierwszy w swojej klasie, biodostępny po podaniu doustnym, drobnocząsteczkowy inhibitor polimerazy poli(ADP-rybozy) (PARP) 1 i 2. Strukturalnie Olaparib składa się z rdzenia ftalazynonowego podstawionego grupą fluorobenzylową i pierścienia piperazyny zawierającego cyklopropanokarbonyl. ugrupowanie. Cząsteczka zawiera rusztowanie ftalazyno-1(2H)-onowe, które jest niezbędne dla działania hamującego PARP, przy czym pierścień piperazynowy zapewnia kluczowe interakcje w miejscu aktywnym PARP.

Fosforan rukaparybu (CAS 459868-92-9, fosforan AG014699, fosforan PF-01367338) to sól fosforanowa rukaparybu, tricyklicznego inhibitora polimerazy indolopoli(ADP-rybozy) (PARP) o potencjalnym działaniu uwrażliwiającym na chemię, uwrażliwiającym na promieniowanie i przeciwnowotworowym. Strukturalnie fosforan rucaparybu ma tricykliczny rdzeń indolowy z fluorowanym pierścieniem aromatycznym i podstawnikiem metyloaminometylofenylowym.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy stosowany w leczeniu idiopatycznego zwłóknienia płuc (IPF), śródmiąższowej choroby płuc związanej z twardziną układową i niektórych typów nowotworów, w tym niedrobnokomórkowego raka płuc. Strukturalnie nintedanib ma rdzeń indolowy z podstawnikiem metylopiperazynyloacetamidowym i grupą metyloaminokarbonylofenylową.

Baloksawir (CAS 1985605-59-1, kwas baloksawiru, BXA, S-033447) to pierwszy w swojej klasie inhibitor endonukleazy zależnej od kapu wskazany w leczeniu ostrej niepowikłanej grypy u pacjentów w wieku 12 lat i starszych, u których objawy utrzymują się nie dłużej niż 48 godzin. Strukturalnie baloksawir ma unikalny bicykliczny rdzeń z difluorowanym układem pierścieni benzotiepiny połączonym z triazatricyklicznym rusztowaniem dionowym.