Produkty

Etrasimod (APD334) to silny, biodostępny po podaniu doustnym i selektywny antagonista receptorów S1P₁, S1P₄ i S1P₅ sfingozyno-1-fosforanu (S1P), charakteryzujący się unikalną strukturą rdzenia cyklopenta[b]indolu z bocznym łańcuchem eteru benzylowego podstawionego trifluorometylem. Strukturalnie cząsteczka składa się z rusztowania kwasu (3R)-7-[[4-cyklopentylo-3-(trifluorometylo)fenylo]metoksy]-1,2,3,4-tetrahydrocyklopenta[b]indol-3-ilooctowego, przy czym stereochemia R w pozycji C3 jest krytyczna dla wiązania receptora.

Etrasimod arginina to postać soli L-argininy selektywnego modulatora receptora S1P, etrasimodu (APD334), zaprojektowana w celu zwiększenia rozpuszczalności i właściwości użytkowych aktywnego składnika farmaceutycznego. Strukturalnie sól składa się z anionu (3R)-7-((4-cyklopentylo-3-(trifluorometylo)fenylo)metoksy)-1,2,3,4-tetrahydrocyklopenta[b]indol-3-ilooctanu sparowanego z protonowanym kationem L-argininy w stosunku stechiometrycznym 1:1.

Enzyfentryna (RPL554) to pierwszy w swojej klasie, wziewny podwójny inhibitor fosfodiesterazy 3 (PDE3) i fosfodiesterazy 4 (PDE4), charakteryzujący się unikalną strukturą rdzenia pirymido[6,1-a]izochinolin-4-onu z wzorem podstawienia 9,10-dimetoksy i łańcuchem bocznym 2-(2,4,6-trimetylofenylo)imino.

Dotinurad (FYU-981) to nowy selektywny inhibitor reabsorpcji moczanów, charakteryzujący się strukturą rdzenia pochodnej fenolu ze szkieletem 1,1-diokso-1,2-dihydro-3H-1,3-benzotiazolu. Strukturalnie cząsteczka składa się z ugrupowania ketonu dichlorohydroksyfenylowego połączonego z układem pierścieni benzotiazolowym mającym grupę sulfonową w pozycji 1,1-ditlenku.

Filgotynib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) jest biodostępnym po podaniu doustnym, selektywnym inhibitorem kinazy janusowej 1 (JAK1), członka rodziny JAK wewnątrzkomórkowych kinaz tyrozynowych, który odgrywa kluczową rolę w szlaku sygnałowym JAK/STAT (przetwornik sygnału i aktywator transkrypcji).

Maleinian filgotynibu (CAS 1802998-75-9) to maleinian filgotynibu, biodostępnego po podaniu doustnym, selektywnego inhibitora kinazy janusowej 1 (JAK1). Strukturalnie maleinian filgotynibu składa się z wolnej zasady filgotynibu (C₂₁H₂₃N₅O₃S) w stosunku stechiometrycznym 1:1 z kwasem maleinowym (C₄H₄O₄), co daje wzór cząsteczkowy C₂₅H₂₇N₅O₇S i masę cząsteczkową 541,58 g/mol. Postać maleinianu zwiększa rozpuszczalność w wodzie i długoterminową krystaliczność API w porównaniu z wolną zasadą, ułatwiając formułowanie farmaceutyczne i poprawiając stabilność podczas wytwarzania i przechowywania.